CPI-455 HCl

N. catalogoS8287 Lotto:S828702

Stampa

Dati tecnici

Formula

C₁₆H₁₅ClN₄O

Peso molecolare

314.77

Numero CAS

2095432-28-1

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

63 mg/mL (200.14 mM)

Ethanol

3 mg/mL (9.53 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.550mg/ml (4.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 31 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.550mg/ml (4.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 31 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

CPI-455 HCl è un inibitore specifico di KDM5 con una concentrazione inibitoria semimassima (IC50) di 10 ± 1 nM per KDM5A a lunghezza intera in saggi enzimatici, elevando i livelli globali di trimetilazione H3K4 (H3K4me3) e diminuendo il numero di DTP in molteplici modelli di linee cellulari tumorali trattati con chemioterapia standard o agenti mirati.

Target

KDM5A
(Cell-free assay)

10 nM

In vitro

CPI-455 ha una potenza migliorata contro KDM5A, dimostrando una selettività di circa 200 volte per KDM5A rispetto a KDM4C. CPI-455 inibisce KDM5A, KDM5B e KDM5C in misura simile, ma ha mostrato una potenza sostanzialmente più debole verso KDM4C e KDM7B (rispettivamente circa 200 e 770 volte) e nessuna inibizione misurabile di KDM2B, KDM3B o KDM6A. L'inibizione di KDM5 mediata da CPI-455 determina un aumento dose-dipendente di H3K4me3 globale nelle cellule HeLa. CPI-455 altera specificamente la metilazione H3K4 nelle cellule e si lega al sito attivo della demetilasi.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari melanoma (M14), breast cancer (SKBR3) and NSCLC (PC9) cell lines Concentrazioni 0-25 μM Tempo di incubazione 14-20 days Metodo All cell lines were treated with DMSO, CPI-4203 or CPI-455 for 5 d with two changes of medium and drug. Thereafter, the cells (PC9, Colo205, Hs888, M14, SKBR3 and EVSA-T) were plated at 2×10⁵ cells in six-well plates in triplicate and treated for an additional 9-15 d, depending on the cell line model. The Incucyte HD imaging system was used to monitor numbers of drug-tolerant cells after cells were stained with Nuclear-ID Red stain.

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
melanoma (M14), breast cancer (SKBR3) and NSCLC (PC9) cell lines
Concentrazioni
0-25 μM
Tempo di incubazione
14-20 days
Metodo
All cell lines were treated with DMSO, CPI-4203 or CPI-455 for 5 d with two changes of medium and drug. Thereafter, the cells (PC9, Colo205, Hs888, M14, SKBR3 and EVSA-T) were plated at 2×10⁵ cells in six-well plates in triplicate and treated for an additional 9-15 d, depending on the cell line model. The Incucyte HD imaging system was used to monitor numbers of drug-tolerant cells after cells were stained with Nuclear-ID Red stain.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27214401/

Sellecks CPI-455 HCl È stato citato da 23 Pubblicazioni

Inhibition of fatty acid oxidation enables heart regeneration in adult mice [ Nature, 2023, 622(7983):619-626]	PubMed: 37758950
Methionine restriction promotes cGAS activation and chromatin untethering through demethylation to enhance antitumor immunity [ Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12]	PubMed: 37267951
Priming therapy by targeting enhancer-initiated pathways in patient-derived pancreatic cancer cells [ EBioMedicine, 2023, 92:104602]	PubMed: 37148583
Epigenetically suppressed tumor cell intrinsic STING promotes tumor immune escape [ Biomed Pharmacother, 2023, 157:114033]	PubMed: 36436495
Immune suppressive signaling regulated by latent transforming growth factor beta binding protein 1 promotes metastasis in cervical cancer [ Braz J Med Biol Res, 2023, 55:e12206]	PubMed: 36629522
Systematic identification of biomarker-driven drug combinations to overcome resistance [ Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7]	PubMed: 35332332
Inhibition of KDM5A attenuates cisplatin-induced hearing loss via regulation of the MAPK/AKT pathway [ Cell Mol Life Sci, 2022, 79(12):596]	PubMed: 36396833
METTL3 promotes intrahepatic cholangiocarcinoma progression by regulating IFIT2 expression in an m6A-YTHDF2-dependent manner [ Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02185-1]	PubMed: 35094011
Demethylation at enhancer upregulates MCM2 and NUP37 expression predicting poor survival in hepatocellular carcinoma patients [ J Transl Med, 2022, 20(1):49]	PubMed: 35093119
pncCCND1_B Engages an Inhibitory Protein Network to Downregulate CCND1 Expression upon DNA Damage [ Cancers (Basel), 2022, 14(6)1537]	PubMed: 35326688

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.