CPI-455 HCl

N. catalogoS8287 Lotto:S828701

Dati tecnici

Formula	C₁₆H₁₅ClN₄O
Peso molecolare	314.77	Numero CAS	2095432-28-1
Solubilità (25°C)*	In vitro	DMSO	Insoluble
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

CPI-455 HCl è un inibitore specifico di KDM5 con una concentrazione inibitoria semimassima (IC50) di 10 ± 1 nM per KDM5A a lunghezza intera in saggi enzimatici, elevando i livelli globali di trimetilazione H3K4 (H3K4me3) e diminuendo il numero di DTP in molteplici modelli di linee cellulari tumorali trattati con chemioterapia standard o agenti mirati.

Target

KDM5A
(Cell-free assay)

10 nM

In vitro

CPI-455 ha una potenza migliorata contro KDM5A, dimostrando una selettività di circa 200 volte per KDM5A rispetto a KDM4C. CPI-455 inibisce KDM5A, KDM5B e KDM5C in misura simile, ma ha mostrato una potenza sostanzialmente più debole verso KDM4C e KDM7B (rispettivamente circa 200 e 770 volte) e nessuna inibizione misurabile di KDM2B, KDM3B o KDM6A. L'inibizione di KDM5 mediata da CPI-455 determina un aumento dose-dipendente di H3K4me3 globale nelle cellule HeLa. CPI-455 altera specificamente la metilazione H3K4 nelle cellule e si lega al sito attivo della demetilasi.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari melanoma (M14), breast cancer (SKBR3) and NSCLC (PC9) cell lines Concentrazioni 0-25 μM Tempo di incubazione 14-20 days Metodo All cell lines were treated with DMSO, CPI-4203 or CPI-455 for 5 d with two changes of medium and drug. Thereafter, the cells (PC9, Colo205, Hs888, M14, SKBR3 and EVSA-T) were plated at 2×10⁵ cells in six-well plates in triplicate and treated for an additional 9-15 d, depending on the cell line model. The Incucyte HD imaging system was used to monitor numbers of drug-tolerant cells after cells were stained with Nuclear-ID Red stain.

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
melanoma (M14), breast cancer (SKBR3) and NSCLC (PC9) cell lines
Concentrazioni
0-25 μM
Tempo di incubazione
14-20 days
Metodo
All cell lines were treated with DMSO, CPI-4203 or CPI-455 for 5 d with two changes of medium and drug. Thereafter, the cells (PC9, Colo205, Hs888, M14, SKBR3 and EVSA-T) were plated at 2×10⁵ cells in six-well plates in triplicate and treated for an additional 9-15 d, depending on the cell line model. The Incucyte HD imaging system was used to monitor numbers of drug-tolerant cells after cells were stained with Nuclear-ID Red stain.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27214401/

Sellecks CPI-455 HCl È stato citato da 23 Pubblicazioni

Inhibition of fatty acid oxidation enables heart regeneration in adult mice [ Nature, 2023, 622(7983):619-626]	PubMed: 37758950
Methionine restriction promotes cGAS activation and chromatin untethering through demethylation to enhance antitumor immunity [ Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12]	PubMed: 37267951
Priming therapy by targeting enhancer-initiated pathways in patient-derived pancreatic cancer cells [ EBioMedicine, 2023, 92:104602]	PubMed: 37148583
Epigenetically suppressed tumor cell intrinsic STING promotes tumor immune escape [ Biomed Pharmacother, 2023, 157:114033]	PubMed: 36436495
Immune suppressive signaling regulated by latent transforming growth factor beta binding protein 1 promotes metastasis in cervical cancer [ Braz J Med Biol Res, 2023, 55:e12206]	PubMed: 36629522
Systematic identification of biomarker-driven drug combinations to overcome resistance [ Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7]	PubMed: 35332332
Inhibition of KDM5A attenuates cisplatin-induced hearing loss via regulation of the MAPK/AKT pathway [ Cell Mol Life Sci, 2022, 79(12):596]	PubMed: 36396833
METTL3 promotes intrahepatic cholangiocarcinoma progression by regulating IFIT2 expression in an m6A-YTHDF2-dependent manner [ Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02185-1]	PubMed: 35094011
Demethylation at enhancer upregulates MCM2 and NUP37 expression predicting poor survival in hepatocellular carcinoma patients [ J Transl Med, 2022, 20(1):49]	PubMed: 35093119
pncCCND1_B Engages an Inhibitory Protein Network to Downregulate CCND1 Expression upon DNA Damage [ Cancers (Basel), 2022, 14(6)1537]	PubMed: 35326688

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