CPI-455

N. catalogoS6389 Lotto:S638902

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Dati tecnici

Formula

C₁₆H₁₄N₄O

Peso molecolare

278.31

Numero CAS

1628208-23-0

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

56 mg/mL (201.21 mM)

Ethanol

5 mg/mL (17.96 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%absolute ethyl alcohol 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.500mg/ml (1.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified absolute ethyl alcohol stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

CPI-455 è un inibitore specifico della KDM5 con un IC50 di 10 nM per la KDM5A a lunghezza intera in saggi enzimatici. Questo composto mostra una selettività superiore a 200 volte per la KDM5 rispetto agli enzimi KDM2, 3, 4, 6 e 7.

Target

KDM5
(in enzymatic assays)

10 nM

In vitro

Questo composto media l'inibizione di KDM5, eleva i livelli globali di trimetilazione di H3K4 (H3K4me3) e diminuisce il numero di DTP in diversi modelli di linee cellulari tumorali trattati con chemioterapia standard o agenti mirati.

In vivo

Il doppio blocco di B7-H4 e KDM5B (CPI-455, 50/70 mg/kg, ip, giornaliero) nei topi elicita immunità protettiva. Il trattamento con questo composto mira selettivamente alle demetilasi JmjC specifiche per H3K4. Questo composto aumenta CXCL11, CXCL9 e CXCL10 dopo l'infezione, con livelli massimi osservati 48 ore dopo l'infezione.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari Melanoma (M14) cell lines, breast cancer (SKBR3) cell lines, NSCLC (PC9) cell lines Concentrazioni 6.25-25 μM Tempo di incubazione 4 days, 5 days Metodo Cells are plated in 6-well plates and treated with various concentrations of CPI-455 for up to 4 d. Cells are collected at various time points, and global levels of H3K4me3 and total H3 are determined using MSD ELISA.

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
Melanoma (M14) cell lines, breast cancer (SKBR3) cell lines, NSCLC (PC9) cell lines
Concentrazioni
6.25-25 μM
Tempo di incubazione
4 days, 5 days
Metodo
Cells are plated in 6-well plates and treated with various concentrations of CPI-455 for up to 4 d. Cells are collected at various time points, and global levels of H3K4me3 and total H3 are determined using MSD ELISA.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27214401/
https://www.science.org/doi/full/10.1126/scitranslmed.aag2112

Sellecks CPI-455 È stato citato da 7 Pubblicazioni

HIF-independent oxygen sensing via KDM6A regulates ferroptosis [ Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6]	PubMed: 40712585
Histone methyltransferases MLL2 and SETD1A/B play distinct roles in H3K4me3 deposition during the transition from totipotency to pluripotency [ EMBO J, 2024, 44(2):437-456.]	PubMed: 39639179
Patient derived tumoroids of high grade neuroendocrine neoplasms for more personalized therapies [ NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):59]	PubMed: 38429350
Priming therapy by targeting enhancer-initiated pathways in patient-derived pancreatic cancer cells [ EBioMedicine, 2023, 92:104602]	PubMed: 37148583
Epigenetically suppressed tumor cell intrinsic STING promotes tumor immune escape [ Biomed Pharmacother, 2023, 157:114033]	PubMed: 36436495
Epigenetic alterations of CXCL5 in Cr(VI)-induced carcinogenesis [ Sci Total Environ, 2022, 838(Pt 1):155713]	PubMed: 35660107
pncCCND1_B Engages an Inhibitory Protein Network to Downregulate CCND1 Expression upon DNA Damage [ Cancers (Basel), 2022, 14(6)1537]	PubMed: 35326688

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