Ciforadenant (CPI-444)

N. catalogoS6646 Lotto:S664602

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Dati tecnici

Formula

C20H21N7O3
Peso molecolare 407.43 Numero CAS 1202402-40-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (198.8 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Ciforadenant (CPI-444, V81444) è un antagonista potente e selettivo del Adenosine A2A receptor. Si lega ai recettori A2A con un Ki di 3,54 nmol/L e dimostra una selettività superiore a 50 volte per il recettore A2A rispetto ad altri sottotipi di recettori dell'adenosina.
Target
A2AR
3.54 nM(Ki)
In vitro

CPI-444 ripristina l'attivazione delle cellule T in vitro.
In vivo

Il trattamento con CPI-444 ha prodotto un'inibizione simile della crescita tumorale nei modelli singenici di melanoma B16F10 (100 mg/kg) e carcinoma a cellule renali RENCA (10 mg/kg). Migliora l'attivazione delle cellule T sia nella periferia che nel microambiente tumorale.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    C57BL/6 mice engrafted MC38 cells

  • Dosaggi

    1, 10, or 100 mg/kg

  • Somministrazione

    oral gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30131376/

Sellecks Ciforadenant (CPI-444) È stato citato da 2 Pubblicazioni

A2AR-mediated CXCL5 upregulation on macrophages promotes NSCLC progression via NETosis [ Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(6):108] PubMed: 38642131
Additive effect of CD73 inhibitor in colorectal cancer treatment with CDK4/6 inhibitor through regulation of PD-L1 [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, S2352-345X(22)00163-1] PubMed: 35843546

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