Lirametostat (CPI-1205)

N. catalogoS8353 Lotto:S835301

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Dati tecnici

Formula

C27H33F3N4O3
Peso molecolare 518.57 Numero CAS 1621862-70-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (192.83 mM)
Ethanol 100 mg/mL (192.83 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Lirametostat (CPI-1205) è un inibitore selettivo orale della istone lisina metiltransferasi EZH2 con valori di IC50 di 2 nM e 52 nM rispettivamente per EZH2 ed EZH1. Ha una potenziale attività antineoplastica.
Target
EZH2
(Cell-free assay)		 EZH1
(Cell-free assay)
2 nM 52 nM
In vitro

Il trattamento con Lirametostat (CPI-1205), un inibitore di EZH2, ha causato apoptosi in modelli cellulari di mieloma multiplo e plasmocitoma.
In vivo

Lirametostat (CPI-1205) mostra un'eccellente biodisponibilità orale ed è stato ben tollerato per dosi ripetute, come dimostrato dall'assenza di significativa perdita di peso corporeo. Mostra una clearance relativamente alta sia nei ratti che nei cani (rispettivamente 3,19 L/h/kg e 1,41 L/h/kg) ma dimostra una buona biodisponibilità orale in entrambe le specie (44,6% F nei ratti e 46,2% F nei cani). Questo composto è stato ben tollerato negli studi tossicologici GLP di 28 giorni e tutti i risultati sono stati reversibili durante il periodo di recupero.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    CB-17 SCID mice

  • Dosaggi

    160 mg/kg orally twice daily

  • Somministrazione

    p.o

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27739677/
  • http://www.bloodjournal.org/content/128/22/5672?sso-checked=true

Sellecks Lirametostat (CPI-1205) È stato citato da 10 Pubblicazioni

Select EZH2 inhibitors enhance viral mimicry effects of DNMT inhibition through a mechanism involving NFAT:AP-1 signaling [ Sci Adv, 2024, 10(13):eadk4423] PubMed: 38536911
ARID1A-deficient bladder cancer is dependent on PI3K signaling and sensitive to EZH2 and PI3K inhibitors [ JCI Insight, 2022, e155899] PubMed: 35852858
Intrinsic immunogenicity of small cell lung carcinoma revealed by its cellular plasticity [ Cancer Discov, 2021, candisc.0913.2020] PubMed: 33707236
Multi-omics analysis identifies therapeutic vulnerabilities in triple-negative breast cancer subtypes [ Nat Commun, 2021, 12(1):6276] PubMed: 34725325
Druggable epigenetic suppression of interferon-induced chemokine expression linked to MYCN amplification in neuroblastoma [ J Immunother Cancer, 2021, 9(5)e001335] PubMed: 34016720
EZH2 presents a therapeutic target for neuroendocrine tumors of the small intestine [ Sci Rep, 2021, 11(1):22733] PubMed: 34815475
Multiple pharmacological inhibitors targeting the epigenetic suppressor enhancer of Zeste homolog 2 (EZH2) accelerate osteoblast differentiation [ Bone, 2021, S8756-3282(21)00155-1] PubMed: 33940225
Precision Targeting with EZH2 and HDAC Inhibitors in Epigenetically Dysregulated Lymphomas [ Clin Cancer Res, 2019, 10.1158/1078-0432] PubMed: 30979734
Precision Targeting with EZH2 and HDAC Inhibitors in Epigenetically Dysregulated Lymphomas [ Clin Cancer Res, 2019, 25(17):5271-5283] PubMed: 30979734
Precision Targeting with EZH2 and HDAC Inhibitors in Epigenetically Dysregulated Lymphomas [ American Association for Cancer Research, 2019, 10.1158/1078-0432.CCR-18-3989] PubMed: None

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