In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.31mg/ml
(0.85mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.2 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
COTI-2 è un tiosemicarbazone di terza generazione disponibile per via orale e un attivatore delle forme mutanti della proteina p53, con potenziale attività antineoplastica.
Target
p53 mutants
In vitro
È stato riportato che il tiosemicarbazone COTI-2 promuove il ripiegamento della p53 mutante e ripristina la funzione della p53 di tipo selvatico. È attivo contro linee cellulari di tumori umani di varie origini a concentrazioni nanomolari, inducendo la morte cellulare per Apoptosis. Questo composto è altamente efficace contro molteplici linee cellulari tumorali provenienti da un'ampia gamma di tumori umani sia in vitro che in vivo. Non inibisce significativamente oltre 200 chinasi provenienti dalle principali vie chinasiche coinvolte nel cancro che sono state valutate in entrambi i saggi chinasici e non inibisce l'attività ATPasica di Hsp90, una chaperon molecolare ubiquitaria che svolge un ruolo essenziale nella sopravvivenza cellulare e nel controllo del ciclo cellulare.
In vivo
COTI-2 ha inibito significativamente la crescita del tumore negli xenotrapianti di tumore colorettale umano HT-29 a una dose di 10 mg/kg. Questo composto ha anche inibito significativamente la crescita del tumore nel modello di xenotrapianto SCLC SHP-77 a una dose minima di 3 mg/kg. Il suo trattamento ritarda la crescita degli xenotrapianti U87-MG, MDA-MB-231 e OVCAR-3. Questo trattamento chimico dimostra un profilo di tossicità sicuro in vivo. Mira selettivamente a un'ampia varietà di linee cellulari di cancro umano, come dimostrato dai dati in vitro, pur avendo pochi effetti deleteri sulle cellule normali.
SHP-77 cells were cultured with various concentrations of COTI-2 for 48 h. Cells were then washed twice with 1X cold PBS and stained with Annexin V and 7AAD. Briefly, 5 μl of Annexin V and 7AAD were added to 1 × 105 cells and incubated for 15 min at room temperature in the dark. Then 400 μl of the 1X binding buffer was added to the cells.
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