Dati tecnici
| Formula | C32H26N4O2.HCl |
||||||||||||||
| Peso molecolare | 535.04 | Numero CAS | 168626-94-6 | ||||||||||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 107 mg/mL (199.98 mM) | ||||||||||||
| Ethanol | 7 mg/mL (13.08 mM) | ||||||||||||||
| Water | Insoluble | ||||||||||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
|
||||||||||||||
|
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
|||||||||||||||
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Conivaptan HCl (YM 087) è un antagonista non peptidico, attivo per via orale, dei recettori vasopressin V1A e V2, utilizzato nel trattamento dell'iponatremia euvolemica e ipervolemica. | ||
|---|---|---|---|
| Target |
|
||
| In vivo | Il Conivaptan (0,03, 0,1 e 0,3 mg/kg e.v.) aumenta in modo dose-dipendente il volume urinario e riduce l'osmolalità urinaria sia nei ratti con infarto miocardico che in quelli sottoposti a intervento chirurgico simulato. Il Conivaptan (0,3 mg/kg e.v.) riduce significativamente la pressione sistolica ventricolare destra, la pressione telediastolica ventricolare sinistra, il peso polmone/corpo e la pressione atriale destra nei ratti con infarto miocardico. Il Conivaptan (0,3 mg/kg e.v.) aumenta significativamente il dP/dt(max)/pressione ventricolare sinistra nei ratti con infarto miocardico. Il Conivaptan produce un aumento acuto del volume urinario (UV), una riduzione dell'osmolalità (UOsm) e, alla fine dell'indagine, i ratti cirrotici che ricevono l'antagonista del recettore V(1a)/V(2)-AVP non mostrano iponatremia o iposmolalità. Il Conivaptan normalizza anche l'U(Na)V senza influenzare la clearance della creatinina e la pressione arteriosa. Il Conivaptan (da 0,01 a 0,1 mg/kg e.v.) esercita un effetto diuretico dose-dipendente nei cani senza un aumento dell'escrezione urinaria di elettroliti, inibisce l'effetto pressorio della vasopressina esogena in modo dose-dipendente (da 0,003 a 0,1 mg/kg e.v.) e, alla dose più alta (0,1 mg/kg e.v.), blocca quasi completamente la vasocostrizione causata dalla vasopressina esogena. Il Conivaptan (0,1 mg/kg e.v.) migliora la funzione cardiaca, come evidenziato da aumenti significativi del dP/dtmax ventricolare sinistro, della gittata cardiaca e del volume sistolico, e riduce il precarico e il postcarico, come evidenziato da significative diminuzioni della pressione telediastolica ventricolare sinistra e della resistenza vascolare periferica totale nei cani con insufficienza cardiaca congestizia. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
|
Convalida del prodotto da parte del cliente

-
Dati da [ , , Antimicrob Agents Chemother, 2017, AAC.01674-17 ]
Sellecks Conivaptan HCl È stato citato da 5 Pubblicazioni
| P53 upregulation by USP7-engaging molecular glues [ Sci Bull (Beijing), 2024, 69(12):1936-1953] | PubMed: 38734583 |
| Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] | PubMed: 39581704 |
| Depression compromises antiviral innate immunity via the AVP-AHI1-Tyk2 axis [ Cell Res, 2022, 1-17] | PubMed: 35821088 |
| A drug repositioning approach reveals Streptococcus mutans is susceptible to a diverse range of established antimicrobials and non-antibiotics. [Saputo S, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2017, AAC.01674-17] | PubMed: 29061736 |
| Unveiling some FDA-approved drugs as inhibitors of the store-operated Ca2+ entry pathway. [ Sci Rep, 2017, 7(1):12881] | PubMed: 29038464 |
POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.
SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.
NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.