Conivaptan HCl

N. catalogoS2116 Lotto:S211601

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Dati tecnici

Formula

C32H26N4O2.HCl

Peso molecolare 535.04 Numero CAS 168626-94-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 107 mg/mL (199.98 mM)
Ethanol 7 mg/mL (13.08 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

0.65mg/ml (1.21mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

0.658mg/ml (1.23mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Conivaptan HCl (YM 087) è un antagonista non peptidico, attivo per via orale, dei recettori vasopressin V1A e V2, utilizzato nel trattamento dell'iponatremia euvolemica e ipervolemica.
Target
Vasopressin receptor 1 Vasopressin receptor 2
In vivo

Il Conivaptan (0,03, 0,1 e 0,3 mg/kg e.v.) aumenta in modo dose-dipendente il volume urinario e riduce l'osmolalità urinaria sia nei ratti con infarto miocardico che in quelli sottoposti a intervento chirurgico simulato. Il Conivaptan (0,3 mg/kg e.v.) riduce significativamente la pressione sistolica ventricolare destra, la pressione telediastolica ventricolare sinistra, il peso polmone/corpo e la pressione atriale destra nei ratti con infarto miocardico. Il Conivaptan (0,3 mg/kg e.v.) aumenta significativamente il dP/dt(max)/pressione ventricolare sinistra nei ratti con infarto miocardico. Il Conivaptan produce un aumento acuto del volume urinario (UV), una riduzione dell'osmolalità (UOsm) e, alla fine dell'indagine, i ratti cirrotici che ricevono l'antagonista del recettore V(1a)/V(2)-AVP non mostrano iponatremia o iposmolalità. Il Conivaptan normalizza anche l'U(Na)V senza influenzare la clearance della creatinina e la pressione arteriosa. Il Conivaptan (da 0,01 a 0,1 mg/kg e.v.) esercita un effetto diuretico dose-dipendente nei cani senza un aumento dell'escrezione urinaria di elettroliti, inibisce l'effetto pressorio della vasopressina esogena in modo dose-dipendente (da 0,003 a 0,1 mg/kg e.v.) e, alla dose più alta (0,1 mg/kg e.v.), blocca quasi completamente la vasocostrizione causata dalla vasopressina esogena. Il Conivaptan (0,1 mg/kg e.v.) migliora la funzione cardiaca, come evidenziato da aumenti significativi del dP/dtmax ventricolare sinistro, della gittata cardiaca e del volume sistolico, e riduce il precarico e il postcarico, come evidenziato da significative diminuzioni della pressione telediastolica ventricolare sinistra e della resistenza vascolare periferica totale nei cani con insufficienza cardiaca congestizia.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15659304/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12763368/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10448882/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Select hit drugs from each class identified from the Selleck screen were assayed at 0.25X, 0.5X, and 1X MIC for their ability to prevent biofilm formation in vitro. Data were normalized to DMSO control. * p<0.05 (Student’s t-Test; two-tailed).

Dati da [ , , Antimicrob Agents Chemother, 2017, AAC.01674-17 ]

Sellecks Conivaptan HCl È stato citato da 5 Pubblicazioni

P53 upregulation by USP7-engaging molecular glues [ Sci Bull (Beijing), 2024, 69(12):1936-1953] PubMed: 38734583
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Depression compromises antiviral innate immunity via the AVP-AHI1-Tyk2 axis [ Cell Res, 2022, 1-17] PubMed: 35821088
A drug repositioning approach reveals Streptococcus mutans is susceptible to a diverse range of established antimicrobials and non-antibiotics. [Saputo S, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2017, AAC.01674-17] PubMed: 29061736
Unveiling some FDA-approved drugs as inhibitors of the store-operated Ca2+ entry pathway. [ Sci Rep, 2017, 7(1):12881] PubMed: 29038464

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