CD38 inhibitor 1 (compound 78c)

N. catalogoS8960 Lotto:S896004

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Dati tecnici

Formula

C22H27N3O3S
Peso molecolare 413.53 Numero CAS 1700637-55-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 42 mg/mL (101.56 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 2.000mg/ml (4.84mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione CD38 inhibitor 1 (compound 78c, CD38-IN-78c, MDK-7553) è un potente inibitore di CD38 con IC50 di 7,3 nM e 1,9 nM rispettivamente per CD38 umano e CD38 murino.
Target
mCD38
(Cell-free assay)		 hCD38
(Cell-free assay)
1.9 nM 7.3 nM
In vitro

CD38 inhibitor 1 (compound 78c) aumenta i livelli di NAD+, con conseguente attivazione di fattori pro-longevità e correlati alla durata della vita sana, inclusi sirtuine, AMPK e PARP.
In vivo

CD38 inhibitor 1 (compound 78c) si è rivelato non solo un inibitore molto potente, ma ha anche proprietà fisicochimiche adatte per servire come strumento robusto per studi in vivo. Inoltre, questo composto è in grado di elevare il NAD sia nel fegato che nel tessuto gastrocnemio quando somministrato per via orale in un topo DIO.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    HEK293T, MEFs, A549, Jurkat T and AML12 cells

  • Concentrazioni

    0.5 μM, 0.2 - 0.5 μM

  • Tempo di incubazione

    16 h, 24 h

  • Metodo

    To test the reversibility of the CD38 inhibitor 1 (compound 78c), A549 cells were treated with vehicle or 0.5 μM 78c for 16 hours. Then, cells were washed and incubated with (this compound) or without (this compound+release) this compound for another 8 hours.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    DIO C57Bl6 mice

  • Dosaggi

    30 mg/kg, 2 mg/kg

  • Somministrazione

    Oral gavage, IV

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25828863/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29719225/

Sellecks CD38 inhibitor 1 (compound 78c) È stato citato da 8 Pubblicazioni

CD38 in the pathobiology of cutaneous T-cell lymphoma and the potential for combination therapeutic intervention [ Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02551-4] PubMed: 40057636
Bionic bearing-inspired lubricating microspheres with Immunomodulatory effects for osteoarthritis therapy [ J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):457] PubMed: 40542398
Inhibition of CD38 enzymatic activity enhances CAR-T cell immune-therapeutic efficacy by repressing glycolytic metabolism [ Cell Rep Med, 2024, 5(2):101400] PubMed: 38307031
Boosting NAD preferentially blunts Th17 inflammation via arginine biosynthesis and redox control in healthy and psoriasis subjects [ Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00310-5] PubMed: 37586364
Boosting NAD preferentially blunts Th17 inflammation via arginine biosynthesis and redox control in healthy and psoriasis subjects [ Cell Rep Med, 2023, 4(9):101157] PubMed: 37586364
Comprehensive Proteomics Analysis Identifies CD38-Mediated NAD+ Decline Orchestrating Renal Fibrosis in Pediatric Patients With Obstructive Nephropathy [ Mol Cell Proteomics, 2023, 22(3):100510] PubMed: 36804530
eIF3i promotes colorectal cancer cell survival via augmenting PHGDH translation [ J Biol Chem, 2023, 299(9):105177] PubMed: 37611825
Role of Integrin β1 in the progression and chemo-resistance of esophageal squamous cell carcinoma [ Orthop Surg, 2022, 10.1111/os.13258] PubMed: 35441488

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