Dati tecnici
| Formula | C22 H13 Cl2I2N2O2.Na |
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| Peso molecolare | 685.06 | Numero CAS | 61438-64-0 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (145.97 mM) | ||||
| Ethanol | 100 mg/mL (145.97 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Closantel è un inibitore dell'attività antibatterica gram-positiva, che inibisce il sistema KinA/Spo0F con IC50 di 3,8 μM. |
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| In vitro | Closantel inibisce S. aureus e E. faecium resistenti ai farmaci con MIC di 1 μg/mL e 1 μg/mL. Closantel inibisce MRSA e E.faecalis con MIC di 2 μg/mL e 1 μg/mL. Closantel blocca completamente l'infezione delle cellule ospiti con E. chaffeensis o A. phagocytophilum; il trattamento delle cellule infette 1 giorno dopo l'infezione con closantel elimina l'infezione in modo dose-dipendente. Closantel inibisce le attività autochinasiche delle tre chinasi sensore di E. chaffeensis da E. chaffeensis. Closantel (50 μg/mL) provoca un'esplosione iniziale di contrazioni di ampiezza e frequenza molto maggiori del normale nel vaso tissutale; la stimolazione dell'ampiezza e della frequenza è durata quasi 15 minuti ed è accompagnata da un aumento del tono muscolare, che raggiunge un massimo a 16 minuti, a un livello superiore a 1,5 volte l'ampiezza normale massima. |
| In vivo | Closantel (10 mg/kg) provoca danni superficiali macroscopici a partire da 24 ore in ratti a cui sono stati somministrati 25 cisti metacercarie di F. hepatica, sotto forma di erosione delle estremità anteriori e posteriori del trematode e di desquamazione su larga scala del tegumento su entrambe le superfici dorsale e ventrale. Closantel (7,5 mg/kg) combinato con un antielmintico ad ampio spettro è molto efficace contro H. contortus ma inefficace contro Trichostrongylus spp negli agnelli. Closantel riduce significativamente i livelli di isotopi in pecore infette da Haemonchus contortus adulti resistenti a closantel. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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