Clofazimine

N. catalogoS4107 Lotto:S410702

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Dati tecnici

Formula

C₂₇H₂₂Cl₂N₄

Peso molecolare

473.4

Numero CAS

2030-63-9

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

5 mg/mL (10.56 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.15mg/ml (0.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.15mg/ml (0.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Clofazimine (NSC-141046) è un Dye rimofenazinico, originariamente sviluppato per il trattamento della tubercolosi, ha attività sia antimicrobica che antinfiammatoria. I meccanismi d'azione postulati di questo composto includono l'intercalazione di questa sostanza chimica con il DNA batterico e l'aumento dei livelli di Fosfolipase A2 cellulare.

Target

PLA2

In vitro

Clofazimine stimola il consumo di ossigeno e la generazione di superossido da parte dei neutrofili; questo composto provoca anche l'attivazione della Phospholipase (e.g. PLA) nei neutrofili, con conseguente aumento del rilascio di lisofosfatidilcolina e acido arachidonico dalle membrane dei neutrofili. Inibisce la stimolazione delle cellule mononucleate del sangue periferico indotta da mitogeni. Questa sostanza chimica stabilizza le membrane lisosomiali nei macrofagi e inibisce il Mycobacterium leprae Metabolism nei macrofagi peritoneali di topo. Esso (5 mg/mL) provoca un aumento dose-dipendente dell'attività della Phospholipase (e.g. PLA) in S. aureus, in base a un aumento del rilascio di arachidonato radiomarcato con 3H e lisofosfatidiletanolamina ([3H]LPE) dai fosfolipidi della membrana batterica. Questo composto inibisce il 90% di venti ceppi di M. tuberculosis con MIC <1,0 μg/mL; da notare, inibisce il ceppo M. tuberculosis 2227 con MIC di 0,06 μg/mL. Esso (1 μg/mL) inibisce in modo dose-dipendente l'attività dei macrofagi J774A.1.

In vivo

Clofazimine (20 mg/kg) previene la mortalità e provoca una significativa riduzione del numero di CFU nei polmoni e nelle milze di topi C57BL/6 infettati da M.tuberculosis H37Rv. Clofazimine liposomiale (L-CLF) (50 mg/kg) riduce in modo dose-dipendente le CFU da 2 a 3 unità logaritmiche nella milza, nel fegato e nei polmoni di topi acutamente infetti con Mycobacterium tuberculosis Erdman. Questo composto (500 μg, bid) determina le più alte concentrazioni di Clofazimine nelle milze e nei fegati dei topi, mentre le concentrazioni di Clofazimine nei polmoni sono significativamente più basse. Questa sostanza chimica (20 mg/kg) è efficace nel ridurre il carico batterico nel fegato, nella milza e nei polmoni di topi C57BL/6 sperimentalmente infettati con il ceppo M. avium TMC 724.

Caratteristiche

Le attività intracellulari di Clofazimine sono superiori a quelle di B4154.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7829710/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1482140/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8851584/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10390215/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10629016/

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Sellecks Clofazimine È stato citato da 6 Pubblicazioni

The Dual-Targeted Fusion Inhibitor Clofazimine Binds to the S2 Segment of the SARS-CoV-2 Spike Protein [ Viruses, 2024, 16(4)640]	PubMed: 38675980
RECOVER identifies synergistic drug combinations in vitro through sequential model optimization [ Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599]	PubMed: 37797618
Deregulation and epigenetic modification of BCL2-family genes cause resistance to venetoclax in hematologic malignancies [ Blood, 2022, blood.2021014304]	PubMed: 35704690
Activity of Drug Combinations against Mycobacterium abscessus Grown in Aerobic and Hypoxic Conditions [ Microorganisms, 2022, 10(7)1421]	PubMed: 35889140
High-Throughput Screening of an FDA-Approved Drug Library Identifies Inhibitors against Arenaviruses and SARS-CoV-2 [ ACS Infect Dis, 2020, acsinfecdis.0c00486]	PubMed: 33183004
Drug repositioning as a therapeutic strategy for neurodegenerations associated with OPA1 mutations [ Hum Mol Genet, 2020, ddaa244]	PubMed: 33231680

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