Dati tecnici
| Formula | C27H22Cl2N4 |
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| Peso molecolare | 473.4 | Numero CAS | 2030-63-9 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO (riscaldato con bagno dacqua a 50 ºC) | 5 mg/mL (10.56 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Clofazimine (NSC-141046) è un Dye rimofenazinico, originariamente sviluppato per il trattamento della tubercolosi, ha attività sia antimicrobica che antinfiammatoria. I meccanismi d'azione postulati di questo composto includono l'intercalazione di questa sostanza chimica con il DNA batterico e l'aumento dei livelli di Fosfolipase A2 cellulare. | |
|---|---|---|
| Target |
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| In vitro | Clofazimine stimola il consumo di ossigeno e la generazione di superossido da parte dei neutrofili; questo composto provoca anche l'attivazione della Phospholipase (e.g. PLA) nei neutrofili, con conseguente aumento del rilascio di lisofosfatidilcolina e acido arachidonico dalle membrane dei neutrofili. Inibisce la stimolazione delle cellule mononucleate del sangue periferico indotta da mitogeni. Questa sostanza chimica stabilizza le membrane lisosomiali nei macrofagi e inibisce il Mycobacterium leprae Metabolism nei macrofagi peritoneali di topo. Esso (5 mg/mL) provoca un aumento dose-dipendente dell'attività della Phospholipase (e.g. PLA) in S. aureus, in base a un aumento del rilascio di arachidonato radiomarcato con 3H e lisofosfatidiletanolamina ([3H]LPE) dai fosfolipidi della membrana batterica. Questo composto inibisce il 90% di venti ceppi di M. tuberculosis con MIC <1,0 μg/mL; da notare, inibisce il ceppo M. tuberculosis 2227 con MIC di 0,06 μg/mL. Esso (1 μg/mL) inibisce in modo dose-dipendente l'attività dei macrofagi J774A.1. | |
| In vivo | Clofazimine (20 mg/kg) previene la mortalità e provoca una significativa riduzione del numero di CFU nei polmoni e nelle milze di topi C57BL/6 infettati da M.tuberculosis H37Rv. Clofazimine liposomiale (L-CLF) (50 mg/kg) riduce in modo dose-dipendente le CFU da 2 a 3 unità logaritmiche nella milza, nel fegato e nei polmoni di topi acutamente infetti con Mycobacterium tuberculosis Erdman. Questo composto (500 μg, bid) determina le più alte concentrazioni di Clofazimine nelle milze e nei fegati dei topi, mentre le concentrazioni di Clofazimine nei polmoni sono significativamente più basse. Questa sostanza chimica (20 mg/kg) è efficace nel ridurre il carico batterico nel fegato, nella milza e nei polmoni di topi C57BL/6 sperimentalmente infettati con il ceppo M. avium TMC 724. | |
| Caratteristiche | Le attività intracellulari di Clofazimine sono superiori a quelle di B4154. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Clofazimine È stato citato da 6 Pubblicazioni
| The Dual-Targeted Fusion Inhibitor Clofazimine Binds to the S2 Segment of the SARS-CoV-2 Spike Protein [ Viruses, 2024, 16(4)640] | PubMed: 38675980 |
| RECOVER identifies synergistic drug combinations in vitro through sequential model optimization [ Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599] | PubMed: 37797618 |
| Deregulation and epigenetic modification of BCL2-family genes cause resistance to venetoclax in hematologic malignancies [ Blood, 2022, blood.2021014304] | PubMed: 35704690 |
| Activity of Drug Combinations against Mycobacterium abscessus Grown in Aerobic and Hypoxic Conditions [ Microorganisms, 2022, 10(7)1421] | PubMed: 35889140 |
| High-Throughput Screening of an FDA-Approved Drug Library Identifies Inhibitors against Arenaviruses and SARS-CoV-2 [ ACS Infect Dis, 2020, acsinfecdis.0c00486] | PubMed: 33183004 |
| Drug repositioning as a therapeutic strategy for neurodegenerations associated with OPA1 mutations [ Hum Mol Genet, 2020, ddaa244] | PubMed: 33231680 |
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