Citarinostat (ACY-241)

N. catalogoS8464 Lotto:S846401

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Dati tecnici

Formula

C24H26ClN5O3
Peso molecolare 467.95 Numero CAS 1316215-12-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 93 mg/mL (198.73 mM)
Ethanol 93 mg/mL (198.73 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Citarinostat (ACY-241, HDAC-IN-2) è un inibitore selettivo di HDAC6 disponibile per via orale con IC50 di 2,6 nM e 46 nM per HDAC6 e HDAC3, rispettivamente, e possiede una selettività da 13 a 18 volte superiore verso HDAC6 rispetto a HDAC1-3.
Target
HDAC6
(Cell-free assay)		 HDAC1
(Cell-free assay)		 HDAC2
(Cell-free assay)		 HDAC3
(Cell-free assay)		 HDAC8
(Cell-free assay)
2.6 nM 35 nM 45 nM 46 nM 137 nM
In vitro

In linee cellulari derivanti da molteplici linee tumorali solide, il trattamento combinato con Citarinostat (ACY-241) potenzia l'inibizione della proliferazione e aumenta la morte cellulare rispetto a un singolo agente. Questo composto porta anche a una più frequente occorrenza di cellule mitotiche con fusi multipolari anormali e mitosi aberranti, ed è associato a una maggiore frequenza di formazione di fusi mitotici multipolari anormali, induzione di aneuploidia e aumento della morte cellulare. Nelle cellule di carcinoma ovarico A2780, un trattamento di 24 ore con 300 nM di ACY-241 provoca un'aumentata iperacetilazione dell'α-tubulina, coerente con l'inibizione della tubulina deacetilasi HDAC6. Basse esposizioni di esso portano a un'inibizione selettiva di HDAC6, mentre esposizioni più elevate portano all'inibizione degli isozimi HDAC di Classe I.
In vivo

Rispetto agli inibitori pan-HDAC non selettivi, Citarinostat (ACY-241) ha un profilo di sicurezza favorevole. Ha il potenziale per un profilo di effetti collaterali sostanzialmente ridotto rispetto agli attuali candidati farmaci inibitori HDAC non selettivi grazie alla ridotta potenza contro le HDAC di Classe I, pur mantenendo il potenziale di efficacia antitumorale.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    A2780 ovarian cancer cells

  • Concentrazioni

    0.1, 0.3, 0.5, 1, 3 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    A2780 cells are cultured with vehicle or a range of Citarinostat (ACY-241) concentrations for 24 hours prior to immunoblotting.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Female athymic nude mice (Crl:NU(NCr)-Foxn1nu)

  • Dosaggi

    50 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27926524/

Sellecks Citarinostat (ACY-241) È stato citato da 5 Pubblicazioni

Overexpression of Human ABCB1 and ABCG2 Reduces the Susceptibility of Cancer Cells to the Histone Deacetylase 6-Specific Inhibitor Citarinostat [ Int J Mol Sci, 2021, 22(5)2592] PubMed: 33807514
Prolactin Drives a Dynamic STAT5A/HDAC6/HMGN2 Cis-Regulatory Landscape Exploitable in ER+ Breast Cancer [ Endocrinology, 2021, 162(5)bqab036] PubMed: 33589921
Preclinical validation of Alpha-Enolase (ENO1) as a novel immunometabolic target in multiple myeloma. [ Oncogene, 2020, 39(13):2786-2796] PubMed: 32024967
Combination of ACY-241 and JQ1 Synergistically Suppresses Metastasis of HNSCC via Regulation of MMP-2 and MMP-9 [ Int J Mol Sci, 2020, 21(18)E6873] PubMed: 32961679
Selective Inhibition of HDAC6 Sensitizes Cutaneous T-cell Lymphoma to PI3K Inhibitors [ Oncol Lett, 2020, 20(1):533-540] PubMed: 32565979

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