Cisapride (R 51619)

N. catalogoS5253 Lotto:S525302

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Dati tecnici

Formula

C₂₃H₂₉ClFN₃O₄

Peso molecolare

465.95

Numero CAS

81098-60-4

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

93 mg/mL (199.59 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.65mg/ml (9.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 93 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.66mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Cisapride (R 51619, Kaudalit, Kinestase, Prepulsid, Presid, Pridesia, Propulsid) è un agonista non selettivo del 5-HT4 receptor con effetti gastroprocinetici.

Target

hERG channel	5-HT4 receptor
9.4 nM	140 nM(EC50)

In vitro

Cisapride (R 51619) è un agonista del 5-HT4 receptor e anche un bloccante hERG, ampiamente utilizzato per il trattamento delle disfunzioni della motilità gastrointestinale come il disturbo da reflusso gastroesofageo (GERD), la pseudo-ostruzione intestinale cronica e la gastroparesi da stipsi a transito lento. Agisce promuovendo la motilità gastrointestinale stimolando il rilascio di acetilcolina intestinale dai recettori muscarinici. Questo composto inibisce i canali Kv 4.3 stabilmente espressi nelle cellule di ovaio di hamster cinese (CEO), così come la corrente nei canali Ca2+ di tipo L dei miociti ventricolari. Ha inibito la corrente del canale Kv in modo concentrazione-dipendente, indipendentemente dalla sua funzione di agonista selettivo del recettore della serotonina 5-HT4.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.1517/13543784.2010.482927
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15846098/

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