Cisapride (R 51619)

N. catalogoS5253 Lotto:S525301

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Dati tecnici

Formula

C23H29ClFN3O4

Peso molecolare 465.95 Numero CAS 81098-60-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 93 mg/mL (199.59 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Cisapride (R 51619, Kaudalit, Kinestase, Prepulsid, Presid, Pridesia, Propulsid) è un agonista non selettivo del 5-HT4 receptor con effetti gastroprocinetici.
Target
hERG channel 5-HT4 receptor
9.4 nM 140 nM(EC50)
In vitro Cisapride (R 51619) è un agonista del 5-HT4 receptor e anche un bloccante hERG, ampiamente utilizzato per il trattamento delle disfunzioni della motilità gastrointestinale come il disturbo da reflusso gastroesofageo (GERD), la pseudo-ostruzione intestinale cronica e la gastroparesi da stipsi a transito lento. Agisce promuovendo la motilità gastrointestinale stimolando il rilascio di acetilcolina intestinale dai recettori muscarinici. Questo composto inibisce i canali Kv 4.3 stabilmente espressi nelle cellule di ovaio di hamster cinese (CEO), così come la corrente nei canali Ca2+ di tipo L dei miociti ventricolari. Ha inibito la corrente del canale Kv in modo concentrazione-dipendente, indipendentemente dalla sua funzione di agonista selettivo del recettore della serotonina 5-HT4.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.1517/13543784.2010.482927
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15846098/

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