In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Ciproxifan (FUB 359) è un antagonista altamente potente e selettivo del recettore H3 dell'istamina con un IC50 di 9,2 nM, con bassa affinità apparente per altri sottotipi recettoriali.
Target
Histamine H3 receptor
9.2 nM
In vitro
Ciproxifan inibisce il rilascio di [3H]HA dai sinaptosomi con Ki di 0,5 nM. Ciproxifan inibisce il legame di [125I]iodoproxyfan al recettore H3 cerebrale con Ki di 0,7 nM. Ciproxifan mostra un'elevata affinità per il recettore H3 ma una bassa affinità apparente per altri sottotipi recettoriali, come valutato in test funzionali su organi isolati (istamina H1 e H2, muscarinico M3, adrenergico α1D e β1, serotonina 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT3 e 5-HT4).
In vivo
Ciproxifan, iniettato per via endovenosa alla dose di 1 mg/kg, diminuisce la concentrazione del ligando del recettore H3 nel siero di topi maschi svizzeri, con emivite della fase di distribuzione di 13 min e della fase di eliminazione di 87 min, rispettivamente. Ciproxifan (1 mg/kg, p.o.) aumenta rapidamente il livello di t-MeHA cerebrale nei topi maschi svizzeri, essendo già significativamente aumentato dopo 30 min, raggiungendo un plateau tra 90 e 180 min e rimanendo ancora elevato dopo 270 min. Ciproxifan porta a valori di ED50 di 0,23 mg/kg nella corteccia cerebrale, 0,28 mg/kg nello striato e 0,30 mg/kg nell'ipotalamo in ratti Wistar maschi. Ciproxifan (3 mg/kg, i.p.) aumenta significativamente l'accuratezza della scelta come valutato nel compito a cinque scelte eseguito utilizzando una breve durata dello stimolo. Ciproxifan (0,15-2 mg/kg, p.o.) induce segni marcati di attivazione elettroencefalografica neocorticale manifestati da una maggiore densità di ritmi rapidi e uno stato di veglia quasi totale nei gatti. Ciproxifan (10 mg/kg i.p.) potenzia l'inibizione della prepulso nei topi della linea DBA/2. Ciproxifan (3 mg/kg i.p.) allevia l'iperattività e i deficit cognitivi nel modello murino APP Tg2576 della malattia di Alzheimer. Ciproxifan (3 mg/kg i.p.) migliora l'accuratezza e diminuisce l'impulsività in ratti Lister incappucciati maschi adulti.
Sellecks Ciproxifan Maleate È stato citato da 2 Pubblicazioni
Inhibition of histamine receptor H3 suppresses the growth and metastasis of human non-small cell lung cancer cells via inhibiting PI3K/Akt/mTOR and MEK/ERK signaling pathways and blocking EMT
[ Acta Pharmacol Sin, 2020, 10.1038/s41401-020-00548-6]
Inhibition of histamine receptor H3R suppresses prostate cancer growth, invasion and increases apoptosis via the AR pathway
[Chen J, et al. Oncol Lett, 2018, 16(4):4921-4928]
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