Cinnarizine

N. catalogoS4727 Lotto:S472701

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Dati tecnici

Formula

C26H28N2

Peso molecolare 368.51 Numero CAS 298-57-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 9.1 mg/mL (24.69 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Cinnarizine (Stugeron, Dimitronal, Stutgin, Cinarizine) è un farmaco derivato della piperazina, e caratterizzato come un antistaminico e un bloccante dei Calcium Channel.
Target
Calcium channel Histamine receptor
In vitro Cinnarizine inibisce la melanogenesi nelle cellule B16 in modo dose-dipendente a concentrazioni non citotossiche ed è un antagonista dei recettori dell'istamina.
In vivo Cinnarizine ha proprietà anticonvulsivanti in ratti e topi. Potrebbe fornire un effetto neuroprotettivo diretto contro l'afflusso dannoso di calcio e anche prevenire il danno neuronale come risultato di convulsioni indotte da MES e PTZ. Questo composto induce cambiamenti comportamentali come alopecia, discinesia bucolinguo e riduzione dell'attività motoria in topi femmine parkin knock out (PK-KO) ma non nei controlli wild-type (WT). I topi PK-KO hanno alti livelli di dopamina striatale e un aumento del metabolismo della dopamina nonostante la bassa proteina tirosina idrossilasi ridotta. Questa sostanza chimica, che blocca i recettori della dopamina e aumenta il rilascio di dopamina, ha ulteriormente aumentato il metabolismo della dopamina. La sua emivita è di 4 ore.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[4]
  • Linee cellulari

    mouse B16 melanoma cells(4A5)

  • Concentrazioni

    0.625, 1.25, 2.5, 5, 10, 20 μM

  • Tempo di incubazione

    48 h

  • Metodo

    MTT assay is performed to examine the viability of cells. Afterwards, the cells are incubated with the samples for 48 h, the culture medium is removed and replaced with 1 mg/mL MTT solution dissolved in phosphate-buffered saline (PBS) and incubated for an additional 2 h. The MTT solution is then removed and DMSO was added, following which the absorbance of the dissolved formazan crystals is determined at 570 nm by a spectrophotometer.

Studio sugli animali:[2]
  • Modelli animali

    Male albino mice

  • Dosaggi

    30 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p

Riferimenti

  • http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1734114013710521
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21350614/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15993444/

Sellecks Cinnarizine È stato citato da 1 Pubblicazione

Mitolysosome exocytosis, a mitophagy-independent mitochondrial quality control in flunarizine-induced parkinsonism-like symptoms [ Sci Adv, 2022, 8(15):eabk2376] PubMed: 35417232

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