Cilengitide (EMD 121974)

N. catalogoS6387 Lotto:S638703

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Dati tecnici

Formula

C27H40N8O7
Peso molecolare 588.66 Numero CAS 188968-51-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (169.87 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5.000mg/ml (8.49mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 1.250mg/ml (2.12mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Cilengitide (EMD 121974, EMD-12192, EMD-85189, NSC-707544) è un potente e selettivo inibitore delle integrins ανβ3 e ανβ5 con IC50 rispettivamente di 4 e 79 nM.
Target
integrin ανβ3
(Cell-free assay)		 integrin ανβ5
(Cell-free assay)
4 nM 79 nM
In vitro

Cilengitide inibisce un recettore che, secondo quanto riportato, attiva KRAS, denominato ITGAV.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    MCF10A, HuMEC cells

  • Concentrazioni

    10 μM

  • Tempo di incubazione

    1 h

  • Metodo

    MCF10A and HuMEC cells were plated at the center of wells in 6-well plates. 24 hours after plating, colonies were washed with PBS and cells were pretreated for 1 hour in media with or without 1 μM U0126, 1 μM LY294002,  1 μM infigratininb or 10 μM cilengitide. After pre-incubation, medium was replaced with medium with or without 4 ng/ml TGF-β1 as well as any inhibitor with which cells were pretreated. TGF-β1 was replenished every 48 hours. After 7 days, samples were harvested and processed for flow cytometry of EMT marker protein levels as described above.

    (Data sourced from selleck products)
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Nude mice

  • Dosaggi

    10, 50, and 250 µg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17693653/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31477929/

Sellecks Cilengitide (EMD 121974) È stato citato da 39 Pubblicazioni

The essential clathrin adapter protein complex-2 is tumor suppressive specifically in vivo [ Nat Commun, 2025, 16(1):2254] PubMed: 40050266
hUC-MSCs-derived MFGE8 ameliorates locomotor dysfunction via inhibition of ITGB3/ NF-κB signaling in an NMO mouse model [ NPJ Regen Med, 2024, 9(1):4] PubMed: 38242900
Milk fat globule epidermal growth factor 8 alleviates liver injury in severe acute pancreatitis by restoring autophagy flux and inhibiting ferroptosis in hepatocytes [ World J Gastroenterol, 2024, 30(7):728-741] PubMed: 38515944
Tissue factor is a critical regulator of radiation therapy-induced glioblastoma remodeling [ Cancer Cell, 2023, 41(8):1480-1497.e9] PubMed: 37451272
Self-generated gradients steer collective migration on viscoelastic collagen networks [ Nat Mater, 2022, 10.1038/s41563-022-01259-5] PubMed: 35637338
Developmental endothelial locus-1 protects from hypertension-induced cardiovascular remodeling via immunomodulation [ J Clin Invest, 2022, e126155] PubMed: 35133978
Integrin β3-PKM2 pathway-mediated aerobic glycolysis contributes to mechanical ventilation-induced pulmonary fibrosis [ Theranostics, 2022, 12(14):6057-6068] PubMed: 36168620
Fibroblast growth factor receptor 4 promotes glioblastoma progression: a central role of integrin-mediated cell invasiveness [ Acta Neuropathol Commun, 2022, 10(1):65] PubMed: 35484633
Macrophage-like THP-1 Cells Derived from High-Density Cell Culture Are Resistant to TRAIL-Induced Cell Death via Down-Regulation of Death-Receptors DR4 and DR5 [ Biomolecules, 2022, 12(2)150] PubMed: 35204655
Cell clusters adopt a collective amoeboid mode of migration in confined nonadhesive environments [ Sci Adv, 2022, 8(39):eabp8416] PubMed: 36179021

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