Ciclopirox ethanolamine

N. catalogoS3019 Lotto:S301901

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Dati tecnici

Formula

C12H17NO2.C2H7NO
Peso molecolare 268.35 Numero CAS 41621-49-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 40 mg/mL (149.05 mM)
Ethanol 30 mg/mL (111.79 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 2.000mg/ml (7.45mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Ciclopirox ethanolamine (Ciclopirox olamine, HOE 296, Ciclopiroxolamine) è un agente Fungal ad ampio spettro che agisce come chelante del ferro.
Target
ATPase
In vitro

Il Ciclopirox inibisce significativamente la crescita delle cellule del ceppo C. albicans SC5314, con MIC80 di 1,0-2,0 μg/mL; la crescita è diminuita drasticamente a concentrazioni >0,6 μg/mL e un'inibizione quasi completa della crescita a una concentrazione di 0,7 μg/mL, a differenza del fluconazolo che mostra un intervallo molto più ampio di concentrazioni con inibizione intermedia. Come il chelante del ferro bipiridina, il Ciclopirox riduce la crescita cellulare legandosi agli ioni di ferro, il che può essere invertito dall'aggiunta di FeCl3. Inoltre, il trattamento con Ciclopirox a concentrazioni subinibitorie (0,6 μg/mL) riduce solo moderatamente i geni di virulenza come i geni che codificano proteinasi o lipasi secrete, ma porta a una distinta sovra o sottoregolazione dei geni che codificano permeasi o Transmembrane Transporters del ferro (FTR1, FTR2 e FTH1), una permeasi del rame (CCC2), una reduttasi del ferro (CFL1) e un Transmembrane Transporter di siderofori (SIT1). Sebbene i geni di resistenza ai farmaci di Candida CDR1 e CDR2 siano sovraregolati dopo il trattamento con Ciclopirox, non è stato osservato alcun cambiamento nella resistenza o un aumento della tolleranza anche dopo un periodo di incubazione di 6 mesi, in contrasto con il fluconazolo in cui le MIC per le cellule aumentano notevolmente dopo 2 mesi. Il Ciclopirox inibisce la crescita del ceppo Aspergillus fumigatus B5233 con IC50 di 4,22 μM, più potentemente rispetto al deferiprone con IC50 di 1,29 mM.

Caratteristiche Mostra attività Fungal tramite un meccanismo specifico di limitazione del ferro, senza alcun caso di resistenza Fungal riportato.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    C. albicans strain SC5314

  • Concentrazioni

    Dissolved in DMSO, final concentrations 10 μg/mL

  • Tempo di incubazione

    1-10 hours

  • Metodo

    Sabouraud glucose medium (2%) is used for cell culture growth, and RPMI 2% glucose medium and 2% Sabouraud glucose medium are used for MIC determinations. For cell culture growth curves, 220 mL of 2% Sabouraud glucose medium containing different concentrations of Ciclopirox are inoculated with 105 cells/mL, and the mixture is shaken at 160 rpm and 37 °C for 1-10 hours. Growth is measured photometrically at 630 nm. FeCl3 or 2,2'-bipyridine is added to the medium at different concentrations for inhibition studie

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12760852/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19307370/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12760852/

Sellecks Ciclopirox ethanolamine È stato citato da 8 Pubblicazioni

Inference of glioblastoma migration and proliferation rates using single time-point images [ Commun Biol, 2023, 6(1):402] PubMed: 37055469
Iron-dependent epigenetic modulation promotes pathogenic T cell differentiation in lupus [ J Clin Invest, 2022, 132(9)e152345] PubMed: 35499082
TRIM7 modulates NCOA4-mediated ferritinophagy and ferroptosis in glioblastoma cells [ Redox Biol, 2022, 56:102451] PubMed: 36067704
Leveraging patient derived models of FGFR2 fusion positive intrahepatic cholangiocarcinoma to identify synergistic therapies [ NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):75] PubMed: 36274097
MicroRNA-4735-3p Facilitates Ferroptosis in Clear Cell Renal Cell Carcinoma by Targeting SLC40A1 [ Anal Cell Pathol (Amst), 2022, 2022:4213401] PubMed: 35646516
Transcriptional Repression of Ferritin Light Chain Increases Ferroptosis Sensitivity in Lung Adenocarcinoma [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:719187] PubMed: 34765600
Synthetic Derivatives of Ciclopirox are Effective Inhibitors of Cryptococcus neoformans [ ACS Omega, 2021, 6(12):8477-8487] PubMed: 33817509
High-throughput functional annotation of natural products by integrated activity profiling [ bioRxiv, 2019, 10.1101/748129] PubMed: N/A

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