Chloroquine diphosphate

N. catalogoS4157 Lotto:S415704

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Dati tecnici

Formula

C18H26ClN3.2H3O4P
Peso molecolare 515.86 Numero CAS 50-63-5
Solubilità (25°C)* In vitro Water 100 mg/mL (193.85 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
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Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Chloroquine diphosphate è un agente antimalarico e antireumatico a base di 4-aminochinolina, che agisce anche come attivatore di ATM. La Chloroquine è anche un inibitore dei toll-like receptors (TLRs).
Target
TLR3 TLR7 TLR8 TLR9 ATM
(Cell-free assay)
In vitro

La Chloroquine è un agente chemioterapico per il trattamento clinico della malaria. La Chloroquine è in grado di legarsi al DNA e inibire la replicazione del DNA e la sintesi dell'RNA, il che a sua volta porta alla morte cellulare. L'effetto della Chloroquine può anche essere correlato alla formazione di un complesso tossico eme-Chloroquine. La Chloroquine inibisce la degradazione dell'emoglobina dei trofozoiti aumentando il pH vacuolare e inibendo l'attività della fosfolipasi vacuolare, delle proteasi vacuolari e dell'eme polimerasi.

La Chloroquine possiede proprietà antireumatiche definite. La Chloroquine ha effetti immunomodulatori, sopprimendo la produzione/rilascio del fattore di necrosi tumorale e dell'interleuchina 6. Inoltre, la Chloroquine esercita effetti antivirali diretti, inibendo i passaggi pH-dipendenti della replicazione di diversi virus, inclusi membri dei flavivirus, retrovirus e coronavirus. I suoi effetti meglio studiati sono quelli contro la replicazione dell'HIV.

La Chloroquine può accumularsi all'interno del fagolisosoma macrofagico mediante intrappolamento ionico dove esercita una potente attività antimicotica contro Histoplasma capsulatum e Cryptococcus neoformans attraverso meccanismi distinti. La Chloroquine inibisce la crescita di H. capsulatum per privazione di ferro pH-dipendente, mentre è direttamente tossica per C. neoformans.
In vivo

La Chloroquine ha effetti inibitori e promotori di tumore nel carcinoma mammario triplo negativo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[5]
  • Linee cellulari

    Monocytes

  • Concentrazioni

    20 μM

  • Tempo di incubazione

    1 h

  • Metodo

    Cells were treated with indicated concentration of drug for 1 h.
Studio sugli animali:

[6]
  • Modelli animali

    Athymic nude/nu mice

  • Dosaggi

    80 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8361993/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14592603/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10972492/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18305095/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25385822/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24273604/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>NCI-H929 EV and miR-137 OE cells were treated with ATM activator Chloroquine Phosphate (CQ), specific ATM inhibitor KU-55933, and ATR inhibitor AZ20 for 12 hr. Immunoblotting showed the expression of p-ATM, p-Chk2, p-BRCA1, p-ATR and p-Chk1.</p>

, , Leukemia, 2017, 31(5):1123-1135

<p>Rapamycin aggravates the autophagic reaction induced by CVB3 infection. HeLa cells were treated with 10 nM rapamycin and chloroquine phosphate (CQ group) for 2 h. The cells were washed thrice and infected with CVB3. In the CVB3 group, HeLa cells were incubated with DMEM containing 10% FBS for 2 h and infected with CVB3. The sham group was incubated with DMEM containing 10% FBS. Two hours later, the medium was refreshed with DMEM containing 2% FBS. At 24 h.p.i., cells were collected for western blot analysis. The LC3-II/LC3-I ratio was increased in the CVB3 and rapamycin group (p<0.01), and p-mTOR was decreased in the CVB3 group (p<0.05) and rapamycin group (p<0.01) compared with the sham group. The changes in the LC3-II/LC3-I ratio and p-mTOR were more obvious in the Rap group compared with the CVB3 group (p<0.05). The LC3-II/LC3-I ratio and p62 was increased in the CQ group compared with the CVB3 group (p<0.05). *p<0.05, compared with the sham group; **p<0.01, compared with the sham group; #p<0.05, compared with the CVB3 group. CVB3, coxsackievirus B3; DMEM, Dulbecco's modified Eagle's medium; FBS, fetal bovine serum; h.p.i., hours post-inoculation; LC3, light chain 3; mTOR, mammalian target of rapamycin.</p>

, , Int J Mol Med, 2017, 40(1):182-192

Western blot showing expression of autophagy-related proteins in four pancreatic cancer cell lines treated with gemcitabine alone or chloroquine alone or both

Dati da [ , , Cancer Lett, 2018, 436:129-138 ]

Cells were pre-treated with rapamycin (Rapa, 1 μM) for 12 h, or KRIBB3 (KR, 0.5 μM) or chloroquine (CQ, 10 μM) for 2 h, followed by treatment with of palmitate (PA, 150 μM) for 24 h. Then the lipid in L02 cells was observed with Oil Red O (ORO) staining and ORO absorbance detection. Values are means ± SD (n = 3), *p b 0.05, versus matched controls.

Dati da [ , , Cell Signal, 2016, 28(8):1086-98. ]

Sellecks Chloroquine diphosphate È stato citato da 215 Pubblicazioni

Melatonin ameliorates zearalenone-induced ovarian damage in mice through antioxidative effects [ Front Vet Sci, 2025, 12:1587391] PubMed: 40860911
Noncanonical function of folate through folate receptor 1 during neural tube formation [ Nat Commun, 2024, 15(1):1642] PubMed: 38388461
Macroautophagy/autophagy promotes resistance to KRASG12D-targeted therapy through glutathione synthesis [ Cancer Lett, 2024, 604:217258] PubMed: 39276914
Shaoyao-Gancao Decoction, a famous Chinese medicine formula, protects against APAP-induced liver injury by promoting autophagy/mitophagy [ Phytomedicine, 2024, 135:156053] PubMed: 39326138
KIFC1 depends on TRIM37-mediated ubiquitination of PLK4 to promote centrosome amplification in endometrial cancer [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):419] PubMed: 39349439
Inducing Receptor Degradation as a Novel Approach to Target CC Chemokine Receptor 2 (CCR2) [ Int J Mol Sci, 2024, 25(16)8984] PubMed: 39201670
Targeting autophagy as a therapeutic strategy in pediatric acute lymphoblastic leukemia [ Sci Rep, 2024, 14(1):4000] PubMed: 38369625
A high-throughput response to the SARS-CoV-2 pandemic [ SLAS Discov, 2024, 29(5):100160] PubMed: 38761981
Lysosomes mediate the mitochondrial UPR via mTORC1-dependent ATF4 phosphorylation [ Cell Discov, 2023, 9(1):92] PubMed: 37679337
Genome homeostasis defects drive enlarged cells into senescence [ Mol Cell, 2023, 10.1016/j.molcel.2023.10.018] PubMed: 37977116

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