Itanapraced (CHF 5074)

N. catalogoS7323 Lotto:S732302

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Dati tecnici

Formula

C₁₆H₁₁Cl₂FO₂

Peso molecolare

325.16

Numero CAS

749269-83-8

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

59 mg/mL (181.44 mM)

Ethanol

9 mg/mL (27.67 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Itanapraced (CHF 5074, CSP-1103) è un modulatore di gamma-secretase che riduce la secrezione di Aβ42 e Aβ40. Le IC50 di CHF5074 per l'inibizione di COX-1 e COX-2 sono superiori a 100 μmol/L.

Target

gamma-secretase

In vitro

Nelle cellule di neuroglioma umano che sovraesprimono l'APP mutata svedese [linea cellulare di neuroglioma umano che esprime APPswe (H4swe)], CHF5074 abbassa preferenzialmente la secrezione di Aβ42 con un IC50 di 3,6 µmol/L. CHF5074 non mostra attività inibitoria sugli enzimi COX-1 e COX-2 se impiegato a concentrazioni fino a 100 µmol/L e 300 µmol/L rispettivamente.

In vivo

Nei ratti, CHF5074 è ben assorbito per via orale (50%) e viene eliminato lentamente dal plasma (t1/2 ≈ 20 h). Nei topi transgenici Tg2576, il trattamento cronico con CHF5074 riduce marcatamente il carico di Aβ cerebrale senza segni istologici di tossicità periferica mediata da Notch.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19239474/

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