CH7233163

N. catalogoS9711 Lotto:S971101

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Dati tecnici

Formula

C31H34F3N9O3S
Peso molecolare 669.72 Numero CAS unknown
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (149.31 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione CH7233163 è un inibitore competitivo non covalente dell'ATP della EGFR-tirosina chinasi con attività antitumorali contro tumori con EGFR-Del19/T790M/C797S.
Target
EGFR
In vitro

CH7233163 mostra potenti attività antitumorali contro tumori con EGFR-Del19/T790M/C797S in vitro. Questo composto inibisce potentemente la proliferazione delle cellule Del19/T790M/C797S_NIH3T3 con una IC50 di 20 nmol/L. Blocca potentemente e in modo dose-dipendente la fosforilazione di EGFR nelle cellule Del19/T790M/C797S_NIH3T3. Questa sostanza chimica può inibire la segnalazione Del19/T790M/C797S.
In vivo

Lo studio farmacodinamico viene condotto utilizzando tumori xenotrapiantati Del19/T790M/C797S_NIH3T3 nei topi. CH7233163 inibisce chiaramente la fosforilazione di EGFR dopo somministrazione orale e si osserva una potente regressione tumorale. Questo composto ha una potente efficacia terapeutica contro i tumori con EGFR-Del19/T790M/C797S in vivo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    NIH3T3 cells (ATCC)

  • Concentrazioni

    8 nM, 40 nM, 200 nM, 1000 nM

  • Tempo di incubazione

    0.5 h-24 h, 4-7 days

  • Metodo

    NIH3T3 cells (ATCC) are transduced with lentiviruses harboring genes encoding the EGFR-d746-750/T790M/C797S or EGFR-L858R/T790M/C797S mutant, generated from the pCDH-CMV-MCS-EF1-Puro vector. Cells stably expressing these mutants are subsequently selected in medium supplemented with puromycin. Cells are incubated in medium containing serial dilutions of this compound in a 96-well culture plate or PrimeSurface96U plates at 37˚C for 4 or 7 d. The number of living cells is then determined using CellTiter-Glo 9 Luminescent Cell Viability Assay.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    nude mice (CAnN.Cg-Foxn1/CrlCrlj nu/nu)

  • Dosaggi

    10 mg/kg， 30 mg/kg, 100 mg/kg

  • Somministrazione

    Oral gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32943545/

Sellecks CH7233163 È stato citato da 1 Pubblicazione

A multiplex, prime editing framework for identifying drug resistance variants at scale [ bioRxiv , 2023, 10.1101/2023.07.27.550902] PubMed: None

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