CH-223191

N. catalogoS7711 Lotto:S771105

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Dati tecnici

Formula

C19H19N5O
Peso molecolare 333.39 Numero CAS 301326-22-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 67 mg/mL (200.96 mM)
Ethanol 2 mg/mL (5.99 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione CH-223191 è un antagonista potente e specifico del aryl hydrocarbon receptor (AhR) con una IC50 di 30 nM.
Target
AhR
(in HepG2 cells)
30 nM
In vitro

CH-223191 blocca la traslocazione nucleare mediata da TCDD e il legame al DNA di AhR, e provoca anche l'inibizione dell'attività enzimatica del citocromo P450 indotta da TCDD.

Nelle cellule di glioblastoma umano, questo composto downregola la via TGF-beta/Smad e riduce la sopravvivenza clonogenica e l'invasività.

Nelle cellule neuronali di derivazione umana SK-N-SH, questa sostanza chimica contrasta la soppressione dell'espressione dell'acetilcolinesterasi neuronale indotta da TCDD.

Nelle cellule endoteliali, potenzia l'espressione di ICAM-1 e previene la traslocazione nucleare di RelB.

In vivo

CH-223191 (10 mg/kg/giorno, p.o.) previene potentemente l'induzione del citocromo P450, la tossicità epatica e la sindrome da deperimento causate da TCDD nei topi.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[1]
  • Saggio del gene reporter della luciferasi

    Le cellule vengono lisate con tampone di lisi (20 mM Tris-HCl, pH 7,8, 1% Triton X-100, 150 mM NaCl e 2 mM ditiotreitolo). Il lisato cellulare viene miscelato con il reagente per il saggio di attività della luciferasi e la luminescenza prodotta per 5 s viene misurata utilizzando un luminometro.
Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    HepG2 cells

  • Concentrazioni

    30 nM

  • Tempo di incubazione

    1 h

  • Metodo

    HepG2 cells were treated with the various concentrations of CH-223191 or flavone for 1 h and then with 3 nM TCDD for 24 h, and then luciferase activity was assayed.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Male ICR mice

  • Dosaggi

    10 mg/kg/day

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16540597/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19465936/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23426015/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24752502/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Western blots for LLC cells treated for 24 h with PM2 5 or 10 μM chrysene (diluted in DMSO to make a stock solution of 10 mM) with or without 1 μM AhR inhibitor (CH-223191, diluted in DMSO to make a stock solution of 1 mM).

Dati da [ , , J Biomed Nanotechnol, 2018, 14(12):2172-2184 ]

Effects of AhR Antagonists on AhR, COX-2, RANKL, and PGE2, CXCR4, CXCL12 expressions. MG-63 cells were cultured for 72 h with toluene (vehicle control), 10 nM TCDD and 10 nM TCDD plus CH-223191 for 72 h. (A) AhR, COX-2 and RANKL protein levels were measured by western blot analysis. (B) AhR protein levels at 72 h. (C) COX-2 protein levels at 72 h. (D) RANKL protein levels at 72 h. Data are presented as the mean ± standard error of the mean (n=3). *P<0.05, **P<0.01 and ***P<0.005 vs. the toluene-treated control (n=3). CH, 10 µM CH-223191; TCDD, 2,3,7,8-tetrachlorodibenzo-p-dioxin; COX-2, cyclooxygenase-2; RANKL, receptor activator of nuclear factor-κB ligand.

Dati da [ , , Oncol Lett, 2018, 16(3):3849-3857 ]

Sellecks CH-223191 È stato citato da 54 Pubblicazioni

L-Tryptophan-Rich Diet Alleviates High-Intensity-Exercise-Induced Liver Dysfunction via the Metabolite Indole-3-Acetic Acid and AhR Activation [ Cells, 2025, 14(8)605] PubMed: 40277929
The influence and mechanisms of exogenous aryl hydrocarbon receptor ligands on the viability of mouse germ cells [ Chem Biol Interact, 2025, 412:111478] PubMed: 40086713
Fecal microbiota transplantation improves hepatic steatosis induced by HFD in a mouse model associated with liver ILC1 regulation and indole-3-carbinol level [ Front Nutr, 2025, 12:1500293] PubMed: 40046764
The Role of Indoxyl Sulfate in Exacerbating Colorectal Cancer During Chronic Kidney Disease Progression: Insights into the Akt/β-Catenin/c-Myc and AhR/c-Myc Pathways in HCT-116 Colorectal Cancer Cells [ Toxins (Basel), 2025, 17(1)17] PubMed: 39852970
Tryptophan metabolism reprogramming contributes to the prothrombotic milieu in mice and humans infected with SARS-CoV-2 [ bioRxiv, 2025, 2025.01.17.633602] PubMed: 39896681
Metabolic landscape of head and neck squamous cell carcinoma informs a novel kynurenine/Siglec-15 axis in immune escape [ Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12545] PubMed: 38734931
Metabolic landscape of head and neck squamous cell carcinoma informs a novel kynurenine/Siglec-15 axis in immune escape [ Cancer Commun (Lond), 2024, 44(6):670-694] PubMed: 38734931
Bifidobacterium breve-derived indole-3-lactic acid ameliorates colitis-associated tumorigenesis by directing the differentiation of immature colonic macrophages [ Theranostics, 2024, 14(7):2719-2735] PubMed: 38773969
Sustained AhR activity programs memory fate of early effector CD8+ T cells [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(11):e2317658121] PubMed: 38437537
IL-33/ST2 axis mediates diesel exhaust particles-induced mast cell activation [ Mol Med, 2024, 30(1):262] PubMed: 39707175

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