CGP 57380

N. catalogoS7421 Lotto:S742101

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Dati tecnici

Formula

C11H9FN6
Peso molecolare 244.23 Numero CAS 522629-08-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 48 mg/mL (196.53 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5.000mg/ml (20.47mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

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 0.400mg/ml (1.64mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione CGP 57380 è un potente inibitore di MNK1 con IC50 di 2,2 μM, che non mostra attività inibitoria su p38, JNK1, ERK1 e -2, PKC o chinasi simili a c-Src. Questo composto sovraregola la β-catenina e potenzia l'apoptosi indotta dalle radiazioni.
Target
MNK1
(Cell-free assay)
2.2 μM
In vitro CGP57380 inibisce la fosforilazione di eIF4E in saggi cellulari con IC50 di circa 3 μM. Questo composto provoca la defosforilazione di eIF4E e induce un ulteriore aumento del reporter dipendente dal cap nelle cellule 293. Ciò si traduce in diminuzioni dose-dipendenti della fosforilazione di eIF4E stimolata dall'Ang II, della sintesi proteica e dell'ipertrofia delle VSMC. Questa sostanza chimica sensibilizza le cellule wild-type all'apoptosi indotta dalla privazione di siero nei fibroblasti embrionali di topo (MEF). Previene la funzione di ripiastramento seriale dei progenitori BC.
In vivo CGP57380 (40 mg/kg/die i.p.) estingue potentemente la capacità delle cellule BC CML di trapiantare in serie topi immunodeficienti e di funzionare come LSC.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11463832/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14605021/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17903173/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23737503/

Convalida del prodotto da parte del cliente

PC-3 cells were seeded in 6-well plates. On the next day, cells were treated with the indicated concentrations of 3-AWA, LY294002, CGP57380 or Rapamycin alone and or combination for 12 h. The cells were then subjected to preparation of whole-cell lysates for detection of the indicated proteins using western blotting. The western blots are the representative of three similar experiments.

Dati da [ , , Sci Rep, 2016, 6:18800 ]

Sellecks CGP 57380 È stato citato da 8 Pubblicazioni

MicroRNA-150-3p enhances the antitumour effects of CGP57380 and is associated with a favourable prognosis in non-small cell lung cancer [ Sci Rep, 2025, 15(1):1973] PubMed: 39809860
25KDa branched polyethylenimine increases interferon-γ production in natural killer cells via improving translation efficiency [ Cell Commun Signal, 2023, 21(1):107] PubMed: 37161542
Inhibition MNK-eIF4E-β-catenin preferentially sensitizes gastric cancer to chemotherapy [ Fundam Clin Pharmacol, 2022, 10.1111/fcp.12759] PubMed: 35048413
EIF4E regulates STEAP1 expression in peritoneal metastasis. [ J Cancer, 2020, 11(4):990-996] PubMed: 31949502
MAP kinase-interacting kinase 1 (MNK1) plays as a tumor suppressor in bladder cancer [ Transl Cancer Res, 2020, 9(4):2588-2598] PubMed: 35117618
Design and synthesis of novel 6-hydroxy-4-methoxy-3-methylbenzofuran-7-carboxamide derivatives as potent Mnks inhibitors by fragment-based drug design. [ Bioorg Med Chem, 2018, 26(16):4602-4614] PubMed: 30115493
eIF4E-phosphorylation-mediated Sox2 upregulation promotes pancreatic tumor cell repopulation after irradiation [Yu Y, et al. Cancer Lett, 2016, 10.1016/j.canlet.2016.02.052] PubMed: 26945967
Dual modulation of Ras-Mnk and PI3K-AKT-mTOR pathways: A Novel c-FLIP inhibitory mechanism of 3-AWA mediated translational attenuation through dephosphorylation of eIF4E. [ur Rasool R, et al. Sci Rep, 2016, 6:18800] PubMed: 26728896

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