CGK 733

N. catalogoS7136 Lotto:S713601

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Dati tecnici

Formula

C₂₃H₁₈Cl₃FN₄O₃S

Peso molecolare

555.84

Numero CAS

905973-89-9

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (179.9 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (9.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.830mg/ml (1.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

CGK 733 è un inibitore potente e selettivo di ATM/ATR con una IC50 di ~200 nM.

Target

ATM	ATR
200 nM	200 nM

In vitro

CGK733 è in grado di conferire una crescita robusta alle cellule senescenti che hanno cessato la proliferazione. L'attività della β-galattosidasi associata alla senescenza (SA–β-gal) scompare nelle cellule trattate con CGK733. CGK733 mostra una maggiore potenza nell'inibire ATM/ATR rispetto a LY294002 (IC50, ~5 μM per ATM e ATR), un pan-inibitore di PI3K e PIKK. CGK733 (30 μM) trattato per 24 ore causa circa il 60% di morte cellulare nelle cellule MCF-7 senescenti. CGK733 (20 μM) induce la perdita di ciclina D1 tramite la via di degradazione proteasomica ubiquitina-dipendente nelle linee cellulari di cancro al seno MCF-7 e T47D. CGK733 a concentrazioni che vanno da 0,6 a 40 μM, inibisce la proliferazione delle cellule di cancro al seno MCF-7 e T47D con recettore estrogenico (ER) positivo, delle cellule di cancro al seno MDA-MB436 ER negativo, delle cellule di cancro alla prostata LnCap e delle cellule di cancro al colon HCT116. Inoltre, CGK733 sopprime anche la proliferazione delle cellule di fibroblasti embrionali murini BALB/c 3T3 non trasformate. L'inibizione della proliferazione mediata da CGK733 è dose-dipendente e significativa a dosi fino a 2,5 μM.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[3]}	Linee cellulari Human breast cancers cell line MCF-7 Concentrazioni ~20 μM Tempo di incubazione 2 days Metodo Cells are seeded in 96-well plates at a predetermined, optimal cell density to ensure exponential growth for duration of the assay. After a 24 h preincubation, growth medium is replaced with experimental medium containing the appropriate drug concentrations or 0.1% (v/v) vehicle control. After a 48 h incubation, cell proliferation is estimated using the sulforhodamine B colorimetric assay.

Saggio cellulare:^{^[3]}

Linee cellulari
Human breast cancers cell line MCF-7
Concentrazioni
~20 μM
Tempo di incubazione
2 days
Metodo
Cells are seeded in 96-well plates at a predetermined, optimal cell density to ensure exponential growth for duration of the assay. After a 24 h preincubation, growth medium is replaced with experimental medium containing the appropriate drug concentrations or 0.1% (v/v) vehicle control. After a 48 h incubation, cell proliferation is estimated using the sulforhodamine B colorimetric assay.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16767085/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18347191/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19903334/

Convalida del prodotto da parte del cliente

: Dati da [ , , Molecules and Cells， 2016， 39(12): 869-876. ]

Sellecks CGK 733 È stato citato da 5 Pubblicazioni

p53-driven replication stress in nucleoli of malignant epithelial ovarian cancer [ Exp Cell Res, 2022, S0014-4827(22)00218-X]	PubMed: 35644414
Selenomethionine protects hematopoietic stem/progenitor cells against cobalt nanoparticles by stimulating antioxidant actions and DNA repair functions [ Aging (Albany NY), 2021, 13(8):11705-11726]	PubMed: 33875618
Involvement of Host ATR-CHK1 Pathway in Hepatitis B Virus Covalently Closed Circular DNA Formation. [ mBio, 2020, 11(1)]	PubMed: 32071277
Cantharidin Overcomes Imatinib Resistance by Depleting BCR-ABL in Chronic Myeloid Leukemia. [Sun X, et al. Mol Cells, 2016, 39(12):869-876]	PubMed: 27989101
URI1 amplification in uterine carcinosarcoma associates with chemo-resistance and poor prognosis [ Am J Cancer Res, 2015, 5(7):2320-9]	PubMed: 26328264

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