Centrinone (LCR-263)

N. catalogoS7837 Lotto:S783702

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Dati tecnici

Formula

C₂₆H₂₅F₂N₇O₆S₂

Peso molecolare

633.65

Numero CAS

1798871-30-3

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (157.81 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.650mg/ml (2.60mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.830mg/ml (1.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Centrinone (LCR-263) è un inibitore selettivo e reversibile della polo-like chinasi 4 (PLK4) con Ki di 0,16 nM.

Target

PLK4
(Cell-free assay)

0.16 nM(Ki)

In vitro

Centrinone (LCR-263) previene l'assemblaggio dei centrioli inibendo Plk4. Il trattamento con Centrinone causa la deplezione del centrosoma nelle cellule umane e di altri vertebrati.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:^{<sup><a class="sref"href="#s_ref">[2]</a></sup>}	Il dominio chinasico Plk4 umano purificato con tag 6xHis è in 20 mM Tris pH 7,5, 100 mM NaCl, 10% glicerolo, 1 mM DTT. Il tampone di reazione 2X è costituito da 50 mM HEPES pH 8,5, 20 mM MgCl2, 1 mM DTT, 0,2 mg/mL BSA, 16 μM ATP e 200 μM di substrato A-A11. La concentrazione di Plk4 nella reazione finale è 2,5-10 nM con un pH finale di 8,0. Le serie di Centrinone in risposta alla dose vengono aggiunte da stock di DMSO. Le reazioni sono lasciate procedere per 4-16 ore a 25°C. La rilevazione viene eseguita utilizzando il reagente ADP-Glo. La luminescenza viene misurata su un lettore di piastre.
Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari HeLa cells, NIH/3T3 cells Concentrazioni 125 nM Tempo di incubazione 2 weeks Metodo For the first two days after centrinone addition, when cells retained 2 or 1 centrosomes, the proliferation of HeLa and NIH/3T3 cells was identical to controls; this was followed by a decrease in proliferation rate coincident with the appearance of centrosome-less cells. Long-term treated cells continued to proliferate at the slower rate, and returned to the control rate after wash-out-mediated centrosome recovery.

Saggio della chinasi:^{<sup><a class="sref"href="#s_ref">[2]</a></sup>}

Il dominio chinasico Plk4 umano purificato con tag 6xHis è in 20 mM Tris pH 7,5, 100 mM NaCl, 10% glicerolo, 1 mM DTT. Il tampone di reazione 2X è costituito da 50 mM HEPES pH 8,5, 20 mM MgCl2, 1 mM DTT, 0,2 mg/mL BSA, 16 μM ATP e 200 μM di substrato A-A11. La concentrazione di Plk4 nella reazione finale è 2,5-10 nM con un pH finale di 8,0. Le serie di Centrinone in risposta alla dose vengono aggiunte da stock di DMSO. Le reazioni sono lasciate procedere per 4-16 ore a 25°C. La rilevazione viene eseguita utilizzando il reagente ADP-Glo. La luminescenza viene misurata su un lettore di piastre.

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
HeLa cells, NIH/3T3 cells
Concentrazioni
125 nM
Tempo di incubazione
2 weeks
Metodo
For the first two days after centrinone addition, when cells retained 2 or 1 centrosomes, the proliferation of HeLa and NIH/3T3 cells was identical to controls; this was followed by a decrease in proliferation rate coincident with the appearance of centrosome-less cells. Long-term treated cells continued to proliferate at the slower rate, and returned to the control rate after wash-out-mediated centrosome recovery.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25931445/

Sellecks Centrinone (LCR-263) È stato citato da 2 Pubblicazioni

Unraveling the impact of crizotinib to promote megakaryopoiesis for alleviating thrombocytopenia in myelodysplastic neoplasms [ Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02729-w]	PubMed: 40813622
Pericentriolar material 1 aggregation maintains cell survival upon prolonged replication stress [ Arch Biochem Biophys, 2025, 768:110383]	PubMed: 40090437

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