Cediranib Maleate

N. catalogoS5242 Lotto:S524201

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Dati tecnici

Formula

C25H27FN4O3.C4H4O4
Peso molecolare 566.58 Numero CAS 857036-77-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (176.49 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5.000mg/ml (8.82mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Cediranib Maleate (AZD2171) è il sale maleato di Cediranib, che è un potente inibitore di VEGFR con IC50 <1 nM e inibisce anche Flt1/4 con IC50 di 5 nM/≤3 nM.
Target
VEGFR2/KDR
(HUVECs)		 c-Kit
(HUVECs)		 c-Kit
(HUVECs)		 VEGFR3/FLT4
(HUVECs)		 VEGFR1/FLT1
(HUVECs)		 Visualizza altro
0.5 nM 2 nM 2 nM <=3 nM 5 nM
In vitro

Negli saggi sulle chinasi ricombinanti, il cediranib inibisce l'attività chinasica di VEGFR-1 (IC50 = 5 nmol/L) all'interno di un intervallo di concentrazione simile a quello di VEGFR-2 e VEGFR-3 (valori di IC50 di <0,1 e ≤3 nmol/L). Mostra selettività contro altre chinasi. Il cediranib ha una potenza simile contro c-Kit rispetto a VEGFR-2 negli saggi di fosforilazione, ma minore potenza contro PDGFR-α e PDGFR-β, in particolare in un saggio di proliferazione delle cellule tumorali guidato da PDGF-AA/PDGFR-α. Il cediranib è inattivo contro Flt-3 di tipo selvatico (valore di IC50 >1 µmol/L) e ha avuto un'attività marginale contro FGFR-1 e -4 (valori di IC50 rispettivamente di 0,35 e 2,17 µmol/L).
In vivo

La fosforilazione del c-Kit di tipo selvatico negli xenotrapianti tumorali NCI-H526 è stata notevolmente ridotta dopo somministrazione orale di cediranib (≥1,5 mg/kg/die) a topi nudi portatori di tumore.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21441409/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15899831/

Sellecks Cediranib Maleate È stato citato da 14 Pubblicazioni

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The multi-kinase inhibitor afatinib serves as a novel candidate for the treatment of human uveal melanoma [ Cell Oncol (Dordr), 2022, 45(4):601-619] PubMed: 35781872
Immune Mechanisms of Resistance to Cediranib in Ovarian Cancer [ Mol Cancer Ther, 2022, 21(6):1030-1043] PubMed: 35313341
Preclinical Evaluation of Ixabepilone in Combination with VEGF Receptor and PARP Inhibitors in Taxane-Sensitive and Taxane-Resistant MDA-MB-231 Breast Cancer Cells [ J Pharm Sci, 2022, 111(8):2180-2190] PubMed: 35700798
Vitamin D Enhances Anticancer Properties of Cediranib, a VEGFR Inhibitor, by Modulation of VEGFR2 Expression in Melanoma Cells [ Front Oncol, 2021, 11:763895] PubMed: 35004285
Combined VEGFR and MAPK pathway inhibition in angiosarcoma [ Sci Rep, 2021, 11(1):9362] PubMed: 33931674
Advantages of Tyrosine Kinase Anti-Angiogenic Cediranib over Bevacizumab: Cell Cycle Abrogation and Synergy with Chemotherapy [ Pharmaceuticals (Basel), 2021, 14(7)682] PubMed: 34358108
Extension of the Mechanistic Tissue Distribution Model of Rodgers and Rowland by Systematic Incorporation of Lysosomal Trapping: Impact on Unbound Partition Coefficient and Volume of Distribution Predictions in the Rat [ Drug Metab Dispos, 2021, 49(1):53-61] PubMed: 33148688
Downregulation of long non-protein coding RNA MVIH impairs glioblastoma cell proliferation and invasion through a miR-302a-dependent mechanism [ Hum Mol Genet, 2021, ddab009] PubMed: 33438023
Comprehensive pharmacogenomic characterization of gastric cancer. [ Genome Med, 2020, 18;12(1):17] PubMed: 32070411

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