CDN1163

N. catalogoS6815 Lotto:S681502

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Dati tecnici

Formula

C20H20N2O2
Peso molecolare 320.39 Numero CAS 892711-75-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 64 mg/mL (199.75 mM)
Ethanol 64 mg/mL (199.75 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione CDN1163 è un attivatore allosterico di piccole molecole della Ca2+-ATPasi del reticolo sarco/endoplasmatico (SERCA) che migliora l'omeostasi del Ca2+.
Target
SERCA
In vitro

Il trattamento con CDN1163 riduce significativamente l'espressione epatica dei geni coinvolti nella gluconeogenesi e nella lipogenesi, attenua la risposta allo stress del RE e l'apoptosi indotta dallo stress del RE, e migliora la biogenesi mitocondriale, possibilmente attraverso l'attivazione della via della protein chinasi attivata da AMP mediata da SERCA2.
In vivo

CDN1163 riduce i livelli di glucosio nel sangue e migliora i parametri metabolici e l'espressione genica gluconeogenica, inverte la steatosi epatica, inibisce lo stress del RE e l'apoptosi indotta dallo stress del RE, e migliora l'efficienza mitocondriale nei topi ob/ob in vivo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    HEK cells

  • Concentrazioni

    10 μm

  • Tempo di incubazione

    2 h

  • Metodo

    Cells are grown in 96-well plates (n = 6) and exposed to CDN1163 (10 μm) or vehicle (DMSO) for 2 h followed by the addition of 200 μm H2O2 compared with untreated controls. H2O2 activates the unfolded protein response and is an inducer of ER stress-promoted apoptosis. After 16 h of incubation, cell viability is measured using Luminescent Cell Viability Assay.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26702054/

Sellecks CDN1163 È stato citato da 4 Pubblicazioni

SERCA-mediated endoplasmic reticulum stress facilitates hematopoietic stem cell mobilization [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):208] PubMed: 40275396
Proteome-wide CETSA reveals diverse apoptosis-inducing mechanisms converging on an initial apoptosis effector stage at the nuclear periphery [ Cell Rep, 2024, 43(10):114784] PubMed: 39365699
Aberrant miR-339-5p/neuronatin signaling causes prodromal neuronal calcium dyshomeostasis in mutant presenilin mice [ J Clin Invest, 2022, 132(8)e149160] PubMed: 35426376
Restoration of Sarco/Endoplasmic Reticulum Ca2+-ATPase Activity Functions as a Pivotal Therapeutic Target of Anti-Glutamate-Induced Excitotoxicity to Attenuate Endoplasmic Reticulum Ca2+ Depletion [ Front Pharmacol, 2022, 13:877175] PubMed: 35517826

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