CDKI-73

N. catalogoS7773 Lotto:S777302

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Dati tecnici

Formula

C₁₅H₁₅FN₆O₂S₂

Peso molecolare

394.45

Numero CAS

1421693-22-2

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

50 mg/mL (126.75 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

CDKI-73 (LS-007) è un potente inibitore di CDK in vitro con IC50 di 8,17 nM, 3,27 nM, 8,18 nM e 5,78 nM per CDK1, CDK2, CDK4 e CDK9, rispettivamente. Questo composto induce l'apoptosi nelle cellule tumorali. È un inibitore di CDK9 biodisponibile per via orale e altamente efficace contro la leucemia mieloide acuta.

Target

CDK2 (Cell-free assay)	CDK9 (Cell-free assay)	CDK1 (Cell-free assay)	CDK4 (Cell-free assay)
3.27 nM	5.78 nM	8.17 nM	8.18 nM

In vitro

CDKI-73 induce l'apoptosi delle cellule tumorali attraverso la down-regolazione trascrizionale delle proteine anti-apoptotiche Bcl-2, Mcl-1 e XIAP, mirando principalmente a CDK9. Al contrario, questo composto è relativamente poco tossico per le cellule del midollo osseo di donatori sani.

In vivo

CDKI-73 è biodisponibile per via orale, altamente efficace contro gli xenotrapianti MLL-AML MV4–11 e down-regola le proteine anti-apoptotiche mirando a CDK9 in vivo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[2]}	Linee cellulari Leukemia cell lines (MOLM13, MV4-11, THP-1, etc.) Concentrazioni 0.05 μM, 0.1 μM, 0.25 μM, 0.5 μM Tempo di incubazione 1 h, 4 h, 12 h, 24 h, 48 h Metodo MV4-11 (1 × 10⁵/well) cells are seeded and incubated under 5% CO₂ at 37ºC overnight. After incubation with indicated concentrations of the CDKI-73 for 24 or 48 h, cells are collected and centrifuged (300 g, 5 min). For cell cycle assay, the pellets are re-suspended in cold 70% ethanol and fixed on ice for 15 min, followed by centrifugation (300 g, 5 min). The collected pellets are incubated with 200 μL staining solution at 37ºC for 1 h, then analyzed with a Gallios flow cytometer. Apoptosis is assessed with cells collected and processed as per the instruction in the annexin V-FITC/PI commercial kit.
Studio sugli animali:^{^[2]}	Modelli animali female nude (nu/nu) Balb/C mice aged 6–8 weeks Dosaggi 25 mg/kg Somministrazione Oral gavage

Saggio cellulare:^{^[2]}

Linee cellulari
Leukemia cell lines (MOLM13, MV4-11, THP-1, etc.)
Concentrazioni
0.05 μM, 0.1 μM, 0.25 μM, 0.5 μM
Tempo di incubazione
1 h, 4 h, 12 h, 24 h, 48 h
Metodo
MV4-11 (1 × 10⁵/well) cells are seeded and incubated under 5% CO₂ at 37ºC overnight. After incubation with indicated concentrations of the CDKI-73 for 24 or 48 h, cells are collected and centrifuged (300 g, 5 min). For cell cycle assay, the pellets are re-suspended in cold 70% ethanol and fixed on ice for 15 min, followed by centrifugation (300 g, 5 min). The collected pellets are incubated with 200 μL staining solution at 37ºC for 1 h, then analyzed with a Gallios flow cytometer. Apoptosis is assessed with cells collected and processed as per the instruction in the annexin V-FITC/PI commercial kit.

Studio sugli animali:^{^[2]}

Modelli animali
female nude (nu/nu) Balb/C mice aged 6–8 weeks
Dosaggi
25 mg/kg
Somministrazione
Oral gavage

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27569395/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30194564/

Sellecks CDKI-73 È stato citato da 1 Pubblicazione

pH-Responsive Poly(ethylene glycol)-b-poly(2-vinylpyridine) Micelles for the Triggered Release of Therapeutics [ Pharmaceutics, 2023, 15(3)977]	PubMed: 36986838

pH-Responsive Poly(ethylene glycol)-b-poly(2-vinylpyridine) Micelles for the Triggered Release of Therapeutics [ Pharmaceutics, 2023, 15(3)977]

PubMed: 36986838

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