CDKI-73

N. catalogoS7773 Lotto:S777301

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Dati tecnici

Formula

C15H15FN6O2S2
Peso molecolare 394.45 Numero CAS 1421693-22-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 79 mg/mL (200.27 mM)
Ethanol 1.5 mg/mL (3.8 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 3.950mg/ml (10.01mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 79 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.350mg/ml (0.89mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione CDKI-73 (LS-007) è un potente inibitore di CDK in vitro con IC50 di 8,17 nM, 3,27 nM, 8,18 nM e 5,78 nM per CDK1, CDK2, CDK4 e CDK9, rispettivamente. Questo composto induce l'apoptosi nelle cellule tumorali. È un inibitore di CDK9 biodisponibile per via orale e altamente efficace contro la leucemia mieloide acuta.
Target
CDK2
(Cell-free assay)		 CDK9
(Cell-free assay)		 CDK1
(Cell-free assay)		 CDK4
(Cell-free assay)
3.27 nM 5.78 nM 8.17 nM 8.18 nM
In vitro

CDKI-73 induce l'apoptosi delle cellule tumorali attraverso la down-regolazione trascrizionale delle proteine anti-apoptotiche Bcl-2, Mcl-1 e XIAP, mirando principalmente a CDK9. Al contrario, questo composto è relativamente poco tossico per le cellule del midollo osseo di donatori sani.
In vivo

CDKI-73 è biodisponibile per via orale, altamente efficace contro gli xenotrapianti MLL-AML MV4–11 e down-regola le proteine anti-apoptotiche mirando a CDK9 in vivo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    Leukemia cell lines (MOLM13, MV4-11, THP-1, etc.)

  • Concentrazioni

    0.05 μM, 0.1 μM, 0.25 μM, 0.5 μM

  • Tempo di incubazione

    1 h, 4 h, 12 h, 24 h, 48 h

  • Metodo

    MV4-11 (1 × 105/well) cells are seeded and incubated under 5% CO2 at 37ºC overnight. After incubation with indicated concentrations of the CDKI-73 for 24 or 48 h, cells are collected and centrifuged (300 g, 5 min). For cell cycle assay, the pellets are re-suspended in cold 70% ethanol and fixed on ice for 15 min, followed by centrifugation (300 g, 5 min). The collected pellets are incubated with 200 μL staining solution at 37ºC for 1 h, then analyzed with a Gallios flow cytometer. Apoptosis is assessed with cells collected and processed as per the instruction in the annexin V-FITC/PI commercial kit.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    female nude (nu/nu) Balb/C mice aged 6–8 weeks

  • Dosaggi

    25 mg/kg

  • Somministrazione

    Oral gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27569395/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30194564/

Sellecks CDKI-73 È stato citato da 1 Pubblicazione

pH-Responsive Poly(ethylene glycol)-b-poly(2-vinylpyridine) Micelles for the Triggered Release of Therapeutics [ Pharmaceutics, 2023, 15(3)977] PubMed: 36986838

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