CCT251545

N. catalogoS7981 Lotto:S798102

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Dati tecnici

Formula

C23H24ClN5O
Peso molecolare 421.92 Numero CAS 1661839-45-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 84 mg/mL (199.08 mM)
Ethanol 21 mg/mL (49.77 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 4.200mg/ml (9.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.700mg/ml (1.66mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione CCT251545 è un potente inibitore della segnalazione WNT, biodisponibile per via orale, con IC50 di 5 nM nelle cellule 7dF3. Questo composto agisce anche come sonda chimica selettiva per esplorare il ruolo di CDK8 e CDK19 nelle malattie umane.
Target
CDK8 CDK19 Wnt
(in 7dF3 cells)
5 nM
In vitro

La soppressione dell'attività della via WNT da parte di CCT251545 non è unica per una linea cellulare specifica, è indipendente dalla stimolazione esogena della via WNT, non deriva dalla destabilizzazione di TCF1 o TCF4 e non è dovuta all'interferenza con la lettura del reporter basata sulla luciferasi. Questo composto dimostra anche una mancanza di efflusso mediato dai trasportatori e una mancanza di attività su ampi pannelli in vitro di bersagli enzimatici, recettoriali e di canali ionici.
In vivo

Questo composto è un potente inibitore a piccole molecole della segnalazione WNT con una buona farmacocinetica orale. Dimostriamo l'inibizione dell'attività della via WNT in un modello di xenotrapianto di tumore solido umano con evidenza di inibizione della crescita tumorale dopo dosaggio orale.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    7dF3 cells, HEK293 cells, SW480, LS174T, COLO205 human colorectal cancer cells

  • Concentrazioni

    9.1 μM - 0.068 nM

  • Tempo di incubazione

    2 h, 6 h

  • Metodo

    Taqman Assays. 7dF3 cells are seeded at 20 000 cells/well into 96-well cell culture plates. After overnight incubation the cells are treated with CCT251545 at concentrations ranging from 9.1 μM to 0.068 nM. After 2 or 6 h of incubation, cells are washed with PBS and stored at −80 ℃. Cells are lysed in Cells-to-cDNA II Cell lysis buffer and transferred to PCR plates.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Female NMRI mice, Male Wistar rats

  • Dosaggi

    0.2 mg/kg, 0.5 mg/kg

  • Somministrazione

    IV, Oral gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25680029/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26502155/

Sellecks CCT251545 È stato citato da 3 Pubblicazioni

Enhanced T cell effector activity by targeting the Mediator kinase module [ Science, 2022, 378(6620):eabn5647] PubMed: 36356142
RING-Finger Protein 6 promotes Drug Resistance in Retinoblastoma via JAK2/STAT3 Signaling Pathway [ Pathol Oncol Res, 2022, 28:1610273] PubMed: 35369571
Antagonizing CDK8 Sensitizes Colorectal Cancer to Radiation Through Potentiating the Transcription of e2f1 Target Gene apaf1 [ Front Cell Dev Biol, 2020, 8:408] PubMed: 32596239

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