CCT196969

N. catalogoS7743 Lotto:S774301

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Dati tecnici

Formula

C27H24FN7O3
Peso molecolare 513.52 Numero CAS 1163719-56-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (194.73 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione CCT196969 è un nuovo inibitore pan-RAF disponibile per via orale con attività anti-SRC. Inibisce anche SRC, LCK e le p38 MAPK.
Target
CRAF
(Cell-free assay)		 LCK
(Cell-free assay)		 Src
(Cell-free assay)		 V600E-BRAF
(Cell-free assay)		 BRAF
(Cell-free assay)
0.01 μM 0.02 μM 0.03 μM 0.04 μM 0.1 μM
In vitro

CCT196969 è attivo contro le linee cellulari di melanoma e cancro del colon-retto mutanti per BRAF, ma non contro le cellule tumorali wild-type per BRAF e NRAS. Questo composto induce la scissione di caspasi 3 e PARP, inducendo così l'apoptosi. Non provoca l'attivazione paradossa della via e inibisce MEK/ERK nel melanoma mutante BRAF e NRAS.
In vivo

CCT196969 è estremamente ben tollerato alle dosi valutate e non produce effetti avversi significativi in vivo. La somministrazione orale a 10 mg/kg/die di questo composto porta a concentrazioni plasmatiche di ~1 μM a 24 ore. È biodisponibile per via orale al ~55%.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    CD-1 mice

  • Dosaggi

    20 mg/kg 

  • Somministrazione

    oral gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25500121/

Sellecks CCT196969 È stato citato da 2 Pubblicazioni

BRAF activation by metabolic stress promotes glycolysis sensitizing NRASQ61-mutated melanomas to targeted therapy [ Nat Commun, 2022, 13(1):7113] PubMed: 36402789
Genetic Heterogeneity of BRAF Fusion Kinases in Melanoma Affects Drug Responses. [ Cell Rep, 2019, 29(3):573-588] PubMed: 31618628

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