CCG-222740

N. catalogoS6673 Lotto:S667301

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Dati tecnici

Formula

C23H19ClF2N2O3
Peso molecolare 444.86 Numero CAS 1922098-69-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 89 mg/mL (200.06 mM)
Ethanol 89 mg/mL (200.06 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 2.500mg/ml (5.62mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 2.500mg/ml (5.62mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione CCG-222740 è un inibitore della Rho/MRTF pathway. Questo composto diminuisce l'attivazione delle cellule stellate in vitro e in vivo, riducendo i livelli di espressione dell'alpha smooth muscle actin(α-SMA).
Target
Rho α-SMA
In vitro

CCG-222740 aumenta i livelli proteici di p27 e diminuisce la ciclina D1. Il trattamento con questo composto ha ridotto la vitalità cellulare dei CAF, con un IC50 di ~10 μM, come misurato dal saggio MTT. Nel cancro al pancreas, i CAF sono uno dei principali produttori di proteine della matrice, incluse diverse isoforme di collagene. L'inibitore della Rho/MRTF pathway diminuisce i livelli di collagene I, 2a e IV, così come l'α-SMA nei CAF nelle cellule tumorali. Questo trattamento chimico porta all'esclusione di MRTF dal nucleo. .
In vivo

CCG-222740 riduce significativamente i livelli di α-SMA nel pancreas di topi KC stimolati con caeruleina.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    Cancer associated fibroblasts (CAFs)

  • Concentrazioni

    10 μM and 20 μM

  • Tempo di incubazione

    72 hours

  • Metodo

    Murine cancer associated fibroblasts (CAFs) are cultured in DMEM supplemented with 10% fetal bovine serum(FBS). CAFs are treated with several concentrations of CCG-222740 (740) for 72 hours, and levels of Cyclin D1 and p27 are evaluated by western blot.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Nine-week old KC mice

  • Dosaggi

    100 mg/kg

  • Somministrazione

    Oral gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31068602-the-rhomrtf-pathway-inhibitor-ccg-222740-reduces-stellate-cell-activation-and-modulates-immune-cell-populations-in-kras-g12d-pdx1-cre-kc-mice/?from_single_result=The+Rho%2FMRTF+pathway+inhibitor+CCG-222740+reduces+stellate+cell+activation+and+modulates+immune+cell+populations+in+KrasG12D%3B+Pdx1-Cre+%28KC%29+mice

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