In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
CCG-203971 è un nuovo inibitore di piccole molecole della via Rho/MRTF/SRF con un valore di IC50 di 0,64 μM per SRE.L. Inibisce la trascrizione genica mediata da Rho.
Target
Rho
SRE.L
0.64 μM
In vitro
CCG-203971 inibisce l'espressione del fattore di crescita del tessuto connettivo (CTGF), dell'actina del muscolo liscio (α-SMA) e del collagene 1 (COL1A2) sia nei fibroblasti SSc che nei fibroblasti stimolati da acido lisofosfatidico (LPA) e fattore di crescita trasformante β (TGFβ).
In vivo
CCG-203971 mostra una promettente attività antifibrotica sia in vitro che in vivo in diversi modelli animali di malattia, inclusa la fibrosi intestinale, la fibrosi polmonare e la fibrosi cutanea. L'emivita di questo composto nei microsomi epatici di topo (MLM) è di soli 1,6 minuti, indicando un'elevata suscettibilità al metabolismo ossidativo. Il trattamento in vivo con questo composto previene anche l'ispessimento della pelle indotto da bleomicina e la deposizione di collagene.
Human dermal fibroblasts (2.0 × 104) are plated into a 96-well plate and grown overnight in DMEM containing 10% FBS. Media are removed and replaced with DMEM containing 2% FBS and 30 μM CCG-203971 or 0.1% DMSO control. After 72 hours WST-1 dye is added to each well, and after 60 minutes absorbance at 490 nm was read.
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