In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
5mg/ml
(12.23mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
2.5mg/ml
(6.11mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
CCG-203971 è un nuovo inibitore di piccole molecole della via Rho/MRTF/SRF con un valore di IC50 di 0,64 μM per SRE.L. Inibisce la trascrizione genica mediata da Rho.
Target
Rho
SRE.L
0.64 μM
In vitro
CCG-203971 inibisce l'espressione del fattore di crescita del tessuto connettivo (CTGF), dell'actina del muscolo liscio (α-SMA) e del collagene 1 (COL1A2) sia nei fibroblasti SSc che nei fibroblasti stimolati da acido lisofosfatidico (LPA) e fattore di crescita trasformante β (TGFβ).
In vivo
CCG-203971 mostra una promettente attività antifibrotica sia in vitro che in vivo in diversi modelli animali di malattia, inclusa la fibrosi intestinale, la fibrosi polmonare e la fibrosi cutanea. L'emivita di questo composto nei microsomi epatici di topo (MLM) è di soli 1,6 minuti, indicando un'elevata suscettibilità al metabolismo ossidativo. Il trattamento in vivo con questo composto previene anche l'ispessimento della pelle indotto da bleomicina e la deposizione di collagene.
Human dermal fibroblasts (2.0 × 104) are plated into a 96-well plate and grown overnight in DMEM containing 10% FBS. Media are removed and replaced with DMEM containing 2% FBS and 30 μM CCG-203971 or 0.1% DMSO control. After 72 hours WST-1 dye is added to each well, and after 60 minutes absorbance at 490 nm was read.
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I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.
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