CCG-1423

N. catalogoS7719 Lotto:S771901

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Dati tecnici

Formula

C18H13ClF6N2O3
Peso molecolare 454.75 Numero CAS 285986-88-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (197.91 mM)
Ethanol 4 mg/mL (8.79 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 4.500mg/ml (9.90mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.560mg/ml (1.23mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione CCG-1423 è un inibitore specifico della via RhoA, che inibisce la trascrizione mediata da SRF.
Target
RhoA
In vitro CCG-1423 inibisce selettivamente la trascrizione mediata da SRF attivata dalla segnalazione della via Rho e inibisce specificamente la sintesi del DNA stimolata da LPA. Questo composto inibisce anche selettivamente la proliferazione delle cellule di melanoma che sovraesprimono RhoC (A375M2 e SK-Mel-147) e sopprime fortemente l'invasione Rho-dipendente da parte delle cellule PC-3. In combinazione con LY294002, migliora la differenziazione delle cellule staminali embrionali di topo in mesoderma intermedio attraverso cellule BMP7-positive. Nelle cellule H9c2, questa sostanza chimica inibisce la localizzazione nucleare di MRTF e blocca completamente l'attività del reporter prossimale STARS. Questo composto, come inibitore della via Rho/MRTF/SRF, reprime anche la fibrogenesi indotta dalla rigidità della matrice e dal TGF-beta nei miofibroblasti del colon umano.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    Melanoma lines that overexpress RhoC (A375M2 and SK-Mel-147), low RhoC-expressing lines (A375 and SK-Mel-28), transformed (SW962, PC-3, and SKOV-3) and nontransformed (WI-38) cell lines.

  • Concentrazioni

    300 nM

  • Tempo di incubazione

    72 hours

  • Metodo

    Cells in normal culture medium are plated (2,000 per well) in a 96-well plate coated with laminin. After attachment, the medium is replaced with serum-free medium (0% FBS) with 30 μmol/L LPA with or without 300 nM CCG-1423. Fresh LPA with or without this compound is added at day 5 to ensure that LPA and compound are present throughout the experiment. On day 8, WST-1 reagent is added to the wells for 1 h and absorbance at 450 nm is read using a Victor plate reader.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17699722/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20171952/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22815879/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24280883/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Cells were treated with CCG-1423 for 48 h. CCG-1423 blocked the nuclear translocation of MRTF-A.

Dati da [ , , Cell Signal, 2017, 31:87-95 ]

CCG-1423 blocked the nuclear translocation of MRTF-A.

Dati da [ , , Cellular Signalling, 2017, 31:87-95. ]

The expression of type I collagen was decreased by a selective MRTF-A inhibitor CCG-1423. (A, C and E) CCG-1423 inhibited the synthesis COL1A1 mRNA in MCF-7, T47D and MDA-MB-231 cells. (B, D and F) CCG-1423 inhibited the synthesis of type I collagen in MCF-7, T47D and MDA-MB-231 cells. From A to F, breast cancer cells were treated with 10 μM of CCG-1423 for 24 h. mRNAs and proteins were examined with RT-qPCR or Western-blot. (G) CCG-1423 inhibited COL1A1 promoter activity in MCF-7 breast cancer cells. Data are shown as mean ± S.E.M, based on three to six independent experiments. **, p < 0.01.

Dati da [ , , Biomed Pharmacother, 2018, 104:718-728 ]

Daam1 and RhoA participates in the rearrangement of stress fibers in glioblastoma cells. Daam1 siRNA and CCG-1423 disrupted the formation of actin stress fibers in U251 cells. U251 cells were grown on coverslips, then transiently transfected with Daam1 siRNA or pre-treated with 10 ng/ml CCG-1423 for 1 h. U251 cells were then incubated in culture medium containing 20 ng/ml recombinant Wnt5a (rWnt5a) for 4 h. Subsequently, the cells were fixed and F-actin organization was analyzed by phalloidin staining. Magnification, ×400.

Dati da [ , , Oncol Rep, 2018, 39(2):465-472 ]

Sellecks CCG-1423 È stato citato da 38 Pubblicazioni

Fibulin-4 and latent-transforming growth factor beta-binding protein-4 interactions with syndecan-2 and syndecan-3 are required for elastogenesis [ FASEB J, 2025, 39(7):e70505] PubMed: 40168061
IQGAP1 and NWASP promote human cancer cell dissemination and metastasis by regulating β1-integrin via FAK and MRTF/SRF [ Cell Rep, 2024, 43(4):113989] PubMed: 38536816
3D printed pore morphology mediates bone marrow stem cell behaviors via RhoA/ROCK2 signaling pathway for accelerating bone regeneration [ Bioact Mater, 2023, 26:413-424] PubMed: 36969106
The collateral activity of RfxCas13d can induce lethality in a RfxCas13d knock-in mouse model [ Genome Biol, 2023, 24(1):20] PubMed: 36726140
Osteogenesis-Inducing Chemical Cues Enhance the Mechanosensitivity of Human Mesenchymal Stem Cells for Osteogenic Differentiation on a Microtopographically Patterned Surface [ Adv Sci (Weinh), 2022, e2200053] PubMed: 35373921
Increased Expression of LMCD1 in Scleroderma-Associated Interstitial Lung Disease is Critical for Profibrotic Characteristics of Lung Myofibroblasts [ Arthritis Rheumatol, 2022, 10.1002/art.42344] PubMed: 36103378
Exosomes derived from human umbilical cord mesenchymal stem cells reduce tendon injuries via the miR-27b-3p/ARHGAP5/RhoA signaling pathway [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2022, 54(2):232-242] PubMed: 35130628
Lovastatin Inhibits RhoA to Suppress Canonical Wnt/β-Catenin Signaling and Alternative Wnt-YAP/TAZ Signaling in Colon Cancer [ Cell Transplant, 2022, 31:9636897221075749] PubMed: 35168393
Phosphorylation of MICAL2 by ARG promotes head and neck cancer tumorigenesis by regulating skeletal rearrangement [ Oncogene, 2021, 10.1038/s41388-021-02101-z] PubMed: 34750518
RhoA enhances osteosarcoma resistance to MPPa-PDT via the Hippo/YAP signaling pathway [ Cell Biosci, 2021, 11(1):179] PubMed: 34627383

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