CCF642

N. catalogoS8281 Lotto:S828101

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Dati tecnici

Formula

C15H10N2O4S3
Peso molecolare 378.45 Numero CAS 346640-08-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 15 mg/mL (39.63 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione CCF642 (AC1LYELL) è un nuovo composto inibitore di PDI con attività antimieloma.
Target
protein disulfide isomerases
In vitro

In vitro, CCF642 inibisce l'attività reduttasica della PDI circa 100 volte più potentemente rispetto agli inibitori stabiliti strutturalmente distinti PACMA 31 e LOC14. La modellazione computazionale suggerisce una nuova modalità di legame covalente nei motivi CGHCK del sito attivo. Questo composto provoca uno ER stress acuto nelle cellule di mieloma multiplo accompagnato da rilascio di calcio che induce l'apoptosi.
In vivo

CCF642 mostra una potente efficacia in un modello murino singenico aggressivo di mieloma multiplo e prolunga la durata della vita dei topi C57BL/KaLwRij innestati con mieloma 5TGM1-luc, un effetto paragonabile alla terapia di prima linea per il mieloma multiplo.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    C57BL/KaLwRij mice

  • Dosaggi

    10 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27197150/

Sellecks CCF642 È stato citato da 2 Pubblicazioni

Periostin Protects Against Alcohol-related Liver Disease by Activating Autophagy by Interacting With Protein Disulfide Isomerase [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, S2352-345X(23)00025-5] PubMed: 36801449
SARS-CoV-2 Spike Protein Mutation at Cysteine-488 Impairs Its Golgi Localization and Intracellular S1/S2 Processing [ Int J Mol Sci, 2022, 23(24)15834] PubMed: 36555473

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