Tanzisertib Hydrochloride (CC-930)

N. catalogoS8490 Lotto:S849001

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Dati tecnici

Formula

C21H23F3N6O2.HCl
Peso molecolare 484.9 Numero CAS 2517855-91-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 89 mg/mL (183.54 mM)
Ethanol 89 mg/mL (183.54 mM)
Water 4 mg/mL (8.24 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 4.400mg/ml (9.07mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

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 0.550mg/ml (1.13mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Il Tanzisertib HCl (CC-930, JNK-930, JNKI-1) è cineticamente competitivo con l'ATP nella fosforilazione dipendente da JNK del substrato proteico c-Jun ed è potente contro tutte le isoforme di JNK (Ki(JNK1) = 44 ± 3 nM, IC50(JNK1) = 61 nM, Ki(JNK2) = 6,2 ± 0,6 nM, IC50(JNK2) = 5 nM, IC50(JNK3) = 5 nM) e selettivo contro le MAP chinasi ERK1 e p38a con IC50 rispettivamente di 0,48 e 3,4 μM.
Target
JNK3
(Cell-free assay)		 JNK2
(Cell-free assay)		 JNK1
(Cell-free assay)
0.006 μM 0.007 μM 0.061 μM
In vitro

Tanzisertib HCl (CC-930) inibisce la formazione di fosfo-cJun nelle PBMC umane stimolate da forbolo-12-miristato-13-acetato e fitoemoagglutinina (IC50 = 1 μM). Mostra una notevole selettività in un pannello di 240 chinasi, essendo EGFR l'unica chinasi non-MAP inibita più del 50% a 3 μM (IC50 = 0,38 μM). Questo composto non inibisce alcun recettore per più del 50% a una concentrazione di 10 μM in un pannello di 75 recettori, canali ionici e trasportatori di neurotrasmettitori. Non inibisce significativamente gli enzimi CYP P450 ed è metabolizzato da CYP 3A4 e 2D6.
In vivo

Nel modello PK-PD di produzione di TNFα indotta da LPS nel ratto acuto, Tanzisertib HCl (CC-930) inibisce la produzione di TNFα del 23% e del 77% a dosi orali di 10 e 30 mg/kg rispettivamente. È ben tollerato e l'esposizione è dose-proporzionale.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    Jurkat T cells

  • Concentrazioni

    --

  • Tempo di incubazione

    30 minutes

  • Metodo

    Jurkat T cells (5×105 /well) are aliquoted in 96 well membrane filter plates, then treated with or without Tanzisertib HCl (CC-930) 30 minutes prior to stimulation with 0.3 μg/ml anisomycin for an additional 40 minutes. Cells are pelleted under vacuum with plate manifold. Cell lysates are prepared by adding 75 μl/well lysis buffer (20 mM HEPES pH 7.4, 100 mM NaCl, 0.2% Triton X-100, 0.5 mM DTT, 2x phosphatase inhibitors, 20 mM PNPP, 1x protease inhibitors), for 30 minutes at room temperature. Lysates are filtered and collected into a new 96 well plate placed beneath the vacuum manifold. Cell lysates (45 μl) are added to an assay plate containing bound GST-c-Jun and MgCl2 in solution (10 mM) then incubated for 10 minutes at room temperature. The reaction is stopped by washing with Tris-buffered saline containing 0.02% Tween 20 and the phosphorylated GST-c-Jun detected by Europium labeled anti-phospho-c-Jun, DELFIA assay buffer and enhancement solution. Plate fluorescence is measured.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Male C57Bl/6 mice

  • Dosaggi

    2 mg/kg(i.v.) or 10 mg/kg(p.o.)

  • Somministrazione

    i.v. or p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22244937/

Sellecks Tanzisertib Hydrochloride (CC-930) È stato citato da 10 Pubblicazioni

Pathology-oriented multiplexing enables integrative disease mapping [ Nature, 2025, 644(8076):516-526] PubMed: 40681898
CD22 modulation alleviates amyloid β-induced neuroinflammation [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):32] PubMed: 39910617
Pharmacogenomic profiling of intra-tumor heterogeneity using a large organoid biobank of liver cancer [ Cancer Cell, 2024, 42(4):535-551.e8] PubMed: 38593780
Short-term tamoxifen administration improves hepatic steatosis and glucose intolerance through JNK/MAPK in mice [ Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):94] PubMed: 36864030
A Chemical Proteomics Approach to Discover Regulators of Innate Immune Signaling [ Viruses, 2023, 15(5)1112] PubMed: 37243198
Alternative splicing of apoptosis genes promotes human T cell survival [ Elife, 2022, 11e80953] PubMed: 36264057
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19] PubMed: 32645325
PLEK2 mediates metastasis and vascular invasion via the ubiquitin-dependent degradation of SHIP2 in non-small cell lung cancer. [ Int J Cancer, 2020, 146(9):2563-2575] PubMed: 31498891
Targeting JNK pathway promotes human hematopoietic stem cell expansion. [ Cell Discov, 2019, 5:2] PubMed: 30622738
Phorbol esters induce PLVAP expression via VEGF and additional secreted molecules in MEK1-dependent and p38, JNK and PI3K/Akt-independent manner [ J Cell Mol Med, 2019, 23(2):920-933] PubMed: 30394679

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