Mezigdomide (CC-92480)

N. catalogoS8975 Lotto:S897501

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Dati tecnici

Formula

C32H30FN5O4
Peso molecolare 567.61 Numero CAS 2259648-80-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (176.17 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Mezigdomide (CC-92480) è un nuovo degradatore proteico e un modulatore della cereblon E3 ligase (CELMoD) che possiede attività anti-mieloma.
Target
Cereblon
In vitro

Mezigdomide (CC-92480) ha un profilo di degradazione unico e rapido: migliora l'efficienza nel favorire la formazione dell'interazione proteina-proteina tra Aiolos e cereblon, inducendo un aggancio mirato al complesso CRL4-CRBN E3 ubiquitin ligase. Il legame Aiolos/Ikaros dipendente da CC-92480 a CRBN porta alla poliubiquitinazione e, in ultima analisi, alla degradazione della proteina mediata dal proteasoma. La perdita rapida ed estesa di Aiolos/Ikaros nelle cellule sensibili, come le cellule del mieloma multiplo, si traduce in apoptosi e successiva morte cellulare.
In vivo

Mezigdomide (CC-92480) viene valutato in modelli di efficacia per accertare l'inibizione della crescita tumorale in topi portatori di tumore. Quando i tumori raggiungono circa 150 mm3, i topi vengono randomizzati e trattati una volta al giorno (q.d.) per via orale con controllo veicolo o diverse concentrazioni di questo composto. Entrambe le dosi da 3 e 10 mg/kg producono una risposta quasi massimale in questo modello, mentre la dose più bassa testata (1 mg/kg) mostra una riduzione del 75% del volume tumorale entro la fine dello studio.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    H929 R10-1 cells

  • Concentrazioni

    1 nM, 10 nM, 100 nM

  • Tempo di incubazione

    4 h, 72 h

  • Metodo

    H929 R10-1 cells are treated with DMSO and Mezigdomide (CC-92480) for 4 h and 72 h. After treatment, cells are washed with 1× PBS and lysed in Chris buffer.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Female 6−8 weeks old CB17 SCID mice; Sprague-Dawley rats

  • Dosaggi

    1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg; 2 mg/kg

  • Somministrazione

    Oral gavage; IV

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32130004/

Sellecks Mezigdomide (CC-92480) È stato citato da 2 Pubblicazioni

Design of a Cereblon construct for crystallographic and biophysical studies of protein degraders [ Nat Commun, 2024, 15(1):8885] PubMed: 39406745
IMiDs Augment CD3-Bispecific Antibody-Induced CD8+ T-Cell Cytotoxicity and Expansion by Enhancing IL2 Production [ Mol Cancer Ther, 2023, 22(5):659-666] PubMed: 36822576

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