In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Avadomide (CC-122) è una nuova entità chimica denominata modificatore pleiotropico di via e un nuovo agente per il linfoma diffuso a grandi cellule B (DLBCL) con attività antitumorale e immunomodulatoria. Il suo bersaglio molecolare è la proteina cereblon (CRBN), un recettore del substrato del complesso E3 ligase Ubiquitin ad anello di cullina CRL4CRBN.
Target
CRBN
In vitro
Avadomide (CC-122) è un nuovo agente per il DLBCL con attività antitumorale e immunomodulatoria. Nelle linee cellulari di DLBCL, si lega a CRBN e induce la degradazione o il knockdown mediato da piccoli RNA a forcina di Aiolos e Ikaros, il che correla con un aumento della trascrizione dei geni stimolati dall'interferone (IFN) indipendentemente dalla produzione e/o secrezione di IFN-α, -β e -γ, e porta all'apoptosi sia nelle linee cellulari di DLBCL a cellule B attivate (ABC) che a cellule B del centro germinativo. CRBN è il bersaglio molecolare di questo composto, che recluta Aiolos/Ikaros a CRL4CRBN dopo il legame a CRBN, e l'attività enzimatica della E3 ligase è necessaria per l'ubiquitinazione di Aiolos e Ikaros e quindi per la loro degradazione proteasomica indotta da CC-122. Induce proteine regolate dall'IFN e i suoi effetti mediati sulla via IFN sono indipendenti dalla secrezione e segnalazione autocrina di IFN di tipo I e II.
In vivo
Avadomide (CC-122) riduce la crescita tumorale in modelli di xenotrapianto stabiliti da linee cellulari di DLBCL ABC e GCB e stimola la produzione di IL-2 nelle cellule T primarie. Inoltre, in uno studio clinico a braccio singolo di questo composto, l'esposizione ad esso ha ridotto i livelli di espressione di Aiolos e Ikaros in ciascun paziente dal 25% al 50%, dimostrando l'utilità di queste 2 proteine come marcatori farmacodinamici di CC-122.
DLBCL cell lines(TMD8, U2932, Riva, and OCI-LY10) and GCB-DLBCL lines (Karpas 422, WSU-DLCL2, SUDHL-4, OCI-LY19, and Pfeiffer)
Concentrazioni
0.01 to 10 000 nM
Tempo di incubazione
5 days
Metodo
Diffuse Large B-Cell Lymphoma cells are cultured in RPMI-1640 containing 10-20% fetal bovine serum, 1% Penicillin/Streptomycin and 1 mM sodium pyruvate. 2×104 cells are plated per well in media containing either DMSO or various concentrations of Avadomide (CC-122). After this compound is added, cells are cultured for 5 days at 37 degrees Celsius after which tritiated thymidine is added to the cell culture for the final 6 hours. Cells are subsequently harvested onto filter plates. After the plates have dried, scintillation fluid is added to the plates and read on a Top-count reader.
A Cereblon Modulator CC-885 Induces CRBN- and p97-Dependent PLK1 Degradation and Synergizes with Volasertib to Suppress Lung Cancer
[ Mol Ther Oncolytics, 2020, 18:215-225]
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