CBR-5884

N. catalogoS9645 Lotto:S964501

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Dati tecnici

Formula

C14H12N2O4S2
Peso molecolare 336.39 Numero CAS 681159-27-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 67 mg/mL (199.17 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 1.1mg/ml (3.27mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 22 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.47mg/ml (1.40mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione CBR-5884 è un inibitore selettivo della fosfoglicerato deidrogenasi (PHGDH) con IC50 di 33 μM. Questo composto inibisce la sintesi de novo della serina nelle cellule tumorali ed è stato selettivamente tossico per le linee cellulari tumorali con elevata attività biosintetica della serina.
Target
PHGDH
(Cell-free assay)
33 μM
In vitro

CBR-5884 inibisce la sintesi de novo della serina nelle cellule tumorali ed è selettivamente tossico per le linee cellulari tumorali con elevata attività biosintetica della serina. La caratterizzazione biochimica di questo composto rivela che è un inibitore non competitivo che mostra un inizio di inibizione tempo-dipendente e interrompe lo stato di oligomerizzazione di PHGDH.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    Carney cells

  • Concentrazioni

    1 μM, 15 μM, 30 μM; 1 μM to 40 μM

  • Tempo di incubazione

    1 h; 3 h

  • Metodo

    Acute Toxicity Assay. Carney cells acclimated to growth in MEM media are plated in a 96-well plate at 6,000 cells per well. The next day, cells are treated with CBR-5884 from 1 μM to 40 μM for 3 h. Drug containing media are then removed, fresh drug-free media added, and cell viability is determined via a CellTiter-Glo or Alamar Blue assay according to the manufacturer’s protocol.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26831078/

Sellecks CBR-5884 È stato citato da 1 Pubblicazione

CRISPR-Based Gene Dependency Screens reveal Mechanism of BRAF Inhibitor Resistance in Anaplastic Thyroid Cancer [ bioRxiv, 2025, 2025.06.26.661609] PubMed: 40667288

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