CBL0137

N. catalogoS0507 Lotto:S050702

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Dati tecnici

Formula

C₂₁H₂₄N₂O₂

Peso molecolare

336.43

Numero CAS

1197996-80-7

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

17 mg/mL (50.53 mM)

Ethanol

8 mg/mL (23.77 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.850mg/ml (2.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.850mg/ml (2.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

CBL0137 (Curaxin-137) è un inibitore della chaperone istonica FACT (facilitates chromatin transcription) che sopprime simultaneamente NF-κB e attiva p53 con EC50 di 0,47 μM e 0,37 μM, rispettivamente.

Target

FACT	p53 (Cell-free assay)	NF-κB (Cell-free assay)
	0.37 μM(EC50)	0.47 μM(EC50)

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21832239/

Sellecks CBL0137 È stato citato da 9 Pubblicazioni

New Anti-Angiogenic Therapy for Glioblastoma With the Anti-Depressant Sertraline [ Cancer Med, 2024, 13(20):e70288]	PubMed: 39440923
Protocol for deriving human preimplantation epiblast stem cells and 8-cell embryo-like cells [ STAR Protoc, 2024, 5(4):103446]	PubMed: 39549238
SETD2 regulates chromatin accessibility and transcription to suppress lung tumorigenesis [ JCI Insight, 2023, 8(4)e154120]	PubMed: 36810256
CBL0137 activates ROS/BAX signaling to promote caspase-3/GSDME-dependent pyroptosis in ovarian cancer cells [ Biomed Pharmacother, 2023, 161:114529]	PubMed: 37002567
SETD2 loss perturbs the kidney cancer epigenetic landscape to promote metastasis and engenders actionable dependencies on histone chaperone complexes [ Nat Cancer, 2022, 3(2):188-202]	PubMed: 35115713
Histone chaperone FACT complex inhibitor CBL0137 interferes with DNA damage repair and enhances sensitivity of medulloblastoma to chemotherapy and radiation [ Cancer Lett, 2021, 520:201-212]	PubMed: 34271103
The small molecule drug CBL0137 increases the level of DNA damage and the efficacy of radiotherapy for glioblastoma [ Cancer Lett, 2021, 499:232-242]	PubMed: 33253788
HeLa TI cell-based assay as a new approach to screen for chemicals able to reactivate the expression of epigenetically silenced genes [ PLoS One, 2021, 16(6):e0252504]	PubMed: 34115770
Chromatin Trapping of Factors Involved in DNA Replication and Repair Underlies Heat-Induced Radio- and Chemosensitization [ Cells, 2020, 9(6):1423]	PubMed: 32521766

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