CBL0137

N. catalogoS0507 Lotto:S050701

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Dati tecnici

Formula

C21H24N2O2
Peso molecolare 336.43 Numero CAS 1197996-80-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 15 mg/mL (44.58 mM)
Ethanol 8 mg/mL (23.77 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione CBL0137 (Curaxin-137) è un inibitore della chaperone istonica FACT (facilitates chromatin transcription) che sopprime simultaneamente NF-κB e attiva p53 con EC50 di 0,47 μM e 0,37 μM, rispettivamente.
Target
FACT p53
(Cell-free assay)		 NF-κB
(Cell-free assay)
0.37 μM(EC50) 0.47 μM(EC50)

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21832239/

Sellecks CBL0137 È stato citato da 9 Pubblicazioni

New Anti-Angiogenic Therapy for Glioblastoma With the Anti-Depressant Sertraline [ Cancer Med, 2024, 13(20):e70288] PubMed: 39440923
Protocol for deriving human preimplantation epiblast stem cells and 8-cell embryo-like cells [ STAR Protoc, 2024, 5(4):103446] PubMed: 39549238
SETD2 regulates chromatin accessibility and transcription to suppress lung tumorigenesis [ JCI Insight, 2023, 8(4)e154120] PubMed: 36810256
CBL0137 activates ROS/BAX signaling to promote caspase-3/GSDME-dependent pyroptosis in ovarian cancer cells [ Biomed Pharmacother, 2023, 161:114529] PubMed: 37002567
SETD2 loss perturbs the kidney cancer epigenetic landscape to promote metastasis and engenders actionable dependencies on histone chaperone complexes [ Nat Cancer, 2022, 3(2):188-202] PubMed: 35115713
Histone chaperone FACT complex inhibitor CBL0137 interferes with DNA damage repair and enhances sensitivity of medulloblastoma to chemotherapy and radiation [ Cancer Lett, 2021, 520:201-212] PubMed: 34271103
The small molecule drug CBL0137 increases the level of DNA damage and the efficacy of radiotherapy for glioblastoma [ Cancer Lett, 2021, 499:232-242] PubMed: 33253788
HeLa TI cell-based assay as a new approach to screen for chemicals able to reactivate the expression of epigenetically silenced genes [ PLoS One, 2021, 16(6):e0252504] PubMed: 34115770
Chromatin Trapping of Factors Involved in DNA Replication and Repair Underlies Heat-Induced Radio- and Chemosensitization [ Cells, 2020, 9(6):1423] PubMed: 32521766

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