Calcitriol (1,25-Dihydroxyvitamin D3)

N. catalogoS1466 Lotto:S146604

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Dati tecnici

Formula

C27H44O3
Peso molecolare 416.64 Numero CAS 32222-06-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.21 mM)
Ethanol 83 mg/mL (199.21 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Il Calcitriol è un attivatore/agonista non selettivo del recettore della vitamina D (VDRA), che esibisce un'affinità di legame al recettore della vitamina D (VDR) 10 volte superiore (IC50=0,4 nM) rispetto al VDRA selettivo paricalcitol. Le soluzioni sono instabili e devono essere preparate al momento.
Target
vitamin D receptor
(Cell-free assay)
In vitro

Calcitriol è un potente inibitore della proliferazione linfocitaria indotta da PHA, raggiungendo il 70% di inibizione dell'incorporazione di timidina tritiata dopo 72 ore in coltura. Questo composto sopprime la produzione di interleuchina-2 (IL-2) da parte delle cellule mononucleate del sangue periferico stimolate da PHA in modo concentrazione-dipendente.

Aumenta la concentrazione di calcio intracellulare ([Ca2+]i) entro 5 s mobilizzando il calcio dal reticolo endoplasmatico e la formazione di inositolo 1,4,5-trifosfato e diacilglicerolo.

Questa sostanza chimica può inibire la proliferazione e promuovere la differenziazione delle cellule di adenocarcinoma prostatico umano. Causa una diminuzione selettiva dei livelli secreti di collagenasi di tipo IV (MMP-2 e MMP-9).

Ha attività antiproliferativa nel carcinoma a cellule squamose e nell'adenocarcinoma prostatico e migliora l'attività antitumorale degli agenti a base di platino. Questo composto, prima del paclitaxel, riduce significativamente la sopravvivenza clonogenica rispetto a uno solo dei due agenti nel carcinoma a cellule squamose murino e nelle cellule PC-3.

È un potente agente antiproliferativo in una vasta gamma di tipi di cellule maligne. I suoi effetti sono associati a un aumento dell'arresto G0/G1, all'induzione dell'apoptosi e della differenziazione, alla modulazione dell'espressione dei recettori dei fattori di crescita. Questo agente potenzia gli effetti antitumorali di molti agenti citotossici e inibisce la motilità e l'invasività delle cellule tumorali e la formazione di nuovi vasi sanguigni.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[6]
  • Linee cellulari

    CLL cells

  • Concentrazioni

    100 nM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    CLL cells were treated with DMSO (vehicle control) or calcitriol (100 nM). Cells were harvested at the indicated time points with mild trypsinization
Studio sugli animali:

[7]
  • Modelli animali

    Male Sprague–Dawley rats

  • Dosaggi

    200 ng/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6332829/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9115251/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9298581/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11309356/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15225831/

Convalida del prodotto da parte del cliente

, , Mireia Vila Gasull University of Porto. 2011;Mireia Vila Gasull

To chemically induce klotho expression, THP-1 cells were treated with Calcitriol. The effects were evaluated on the gene level with real time PCR from 5 to 480 min after treatment and on the protein level with western blot after 48 h and 72 h.

Dati da [ , , Mol Cell Endocrinol, 2018, 470:1-13 ]

Calcitriol alleviates inflammation in vivo accompanied by upregulated A20. c HE staining, CD3+ lymphocyte and F4/80+ macrophage staining. Values are shown as mean ± SD, n = 5 per group. **P < 0.01 among groups. ΔΔP < 0.01 versus control.

Dati da [ , , Inflammation, 2017, 40(6):1884-1893 ]

Sellecks Calcitriol (1,25-Dihydroxyvitamin D3) È stato citato da 59 Pubblicazioni

Vitamin D impedes eosinophil chemotaxis via inhibiting glycolysis-induced CCL26 expression in eosinophilic chronic rhinosinusitis with nasal polyps [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):104] PubMed: 39985085
p53 Deficiency in Colon Cancer Cells Promotes Tumor Progression Through the Modulation of Meflin in Fibroblasts [ Cancer Sci, 2025, 116(7):1871-1882] PubMed: 40241262
Targeting ERβ1-Positive Triple-Negative Breast Cancer: Molecular Effects of Calcitriol and 17β-Estradiol [ Cureus, 2025, 17(4):e82934] PubMed: 40416168
Vitamin D can mitigate sepsis-associated neurodegeneration by inhibiting exogenous histone-induced pyroptosis and ferroptosis: Implications for brain protection and cognitive preservation [ Brain Behav Immun, 2024, 124:40-54] PubMed: 39566666
VDR regulates mitochondrial function as a protective mechanism against renal tubular cell injury in diabetic rats [ Redox Biol, 2024, 70:103062] PubMed: 38320454
Protective Effects of Vitamin D on Proteoglycans of Human Articular Chondrocytes through TGF-β1 Signaling [ Nutrients, 2024, 16(17)2991] PubMed: 39275306
1,25‑Dihydroxyvitamin D3 mitigates the adipogenesis induced by bisphenol A in 3T3-L1 and hAMSC through miR-27-3p regulation [ Int J Obes (Lond), 2024, ] PubMed: 39256615
Calcitriol impairs the secretion of IL-4 and IL-13 in Th2 cells via modulating VDR-Gata3-Gfi1 axis [ bioRxiv, 2024, ] PubMed: none
In Vivo and In Vitro Evidence for an Interplay between the Glucocorticoid Receptor and the Vitamin D Receptor Signaling [ Cells, 2023, 12(18)2291] PubMed: 37759513
Vitamin A- and D-Deficient Diets Disrupt Intestinal Antimicrobial Peptide Defense Involving Wnt and STAT5 Signaling Pathways in Mice [ Nutrients, 2023, 15(2)376] PubMed: 36678247

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