Calcipotriene (MC903)

N. catalogoS3739 Lotto:S373901

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Dati tecnici

Formula

C27H40O3
Peso molecolare 412.60 Numero CAS 112965-21-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 82 mg/mL (198.73 mM)
Ethanol 82 mg/mL (198.73 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Calcipotriene (MC903) è un derivato sintetico del calcitriolo, una forma di Vitamin D. Può indurre la differenziazione e sopprimere la proliferazione dei cheratinociti, invertendo le alterazioni anormali dei cheratinociti nella psoriasi e portando alla normalizzazione della crescita epidermica. Il calcipotriolo è un analogo sintetico della VitD3 con un'elevata affinità per il recettore della Vitamin D.Le soluzioni sono instabili e devono essere preparate al momento.
In vitro Calcipotriene aumenta la secrezione di IL-10 nella pelle psoriasica e nelle cellule T umane, induce la secrezione di citochine di tipo 2 da parte delle cellule T e modula significativamente la differenziazione delle cellule dendritiche e delle cellule T.
In vivo Il calcipotriolo sopprime lo sviluppo del cancro della pelle nei topi in modo TSLP-dipendente. Il calcipotriolo è un farmaco topico ben tollerato per la psoriasi. La bassa concentrazione di calcipotriolo nella formulazione clinicamente disponibile (unguento allo 0,005%) ne attenua l'effetto contro lo sviluppo del cancro della pelle nei topi.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    Monocytes (CD14+ cells)-derived DCs

  • Concentrazioni

    100 nM

  • Tempo di incubazione

    24 h or 3 days

  • Metodo

    Cells are treated in duplicates with 100 nM calcipotriol, 1 mM betamethasone (BDP), combination of calcipotriol and betamethasone (100 nM/1 mM; ratio 1:10 as in the fixed-combination product) or a corresponding vehicle control (0.1% DMSO). Treatment is applied after the first 5 days in culture and before and throughout the 3 days of activation with LPS and IFN-γ or two days after activation with LPS and IFN-γ and throughout the last 24 h of activation.
Studio sugli animali:[2]
  • Modelli animali

    genetically engineered mouse models

  • Dosaggi

    80 nM

  • Somministrazione

    topical

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26794805/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27869649/

Sellecks Calcipotriene (MC903) È stato citato da 8 Pubblicazioni

Protocatechuic aldehyde inactivates STAT3 through disrupting the STAT3-JAK1 interaction in epidermal keratinocyte and improves atopic dermatitis-like skin inflammation [ Int Immunopharmacol, 2025, 164:115403] PubMed: 40850201
Preventive and Therapeutic Effects of Lactiplantibacillus plantarum HD02 and MD159 through Mast Cell Degranulation Inhibition in Mouse Models of Atopic Dermatitis [ Nutrients, 2024, 16(17)3021] PubMed: 39275335
Benvitimod upregulates filaggrin, involucrin and loricrin expressions via aryl hydrocarbon receptor-OVO-like 1 axis [ Arch Dermatol Res, 2024, 316(8):585] PubMed: 39207509
Modulation of Skin Inflammatory Responses by Aluminum Adjuvant [ Pharmaceutics, 2023, 15(2)576] PubMed: 36839900
Vitamin D3 suppresses the cholesterol homeostasis pathway in patient-derived glioma cell lines [ FEBS Open Bio, 2023, 13(9):1789-1806] PubMed: 37489660
Repurposing the natural compounds as potential therapeutic agents for COVID-19 based on the molecular docking study of the main protease and the receptor-binding domain of spike protein [ J Mol Model, 2022, 28(6):153] PubMed: 35578055
Critical Role of TSLP Receptor on CD4 T Cells for Exacerbation of Skin Inflammation [ J Immunol, 2020, 22;ji1900758] PubMed: 32444388
Differential modulation of hepatitis C virus replication and innate immune pathways by synthetic calcitriol-analogs [ J Steroid Biochem Mol Biol, 2018, 183:142-151] PubMed: 29885880

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