In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744) è un inibitore dell'integrase dell'HIV a lunga durata d'azione contro un'ampia gamma di sottotipi di HIV e inibisce la reazione di trasferimento del filamento catalizzata dall'integrase dell'HIV-1 con un IC50 di 3,0 nM. Fase 2.
Target
HIV integrase
In vitro
Cabotegravir (GSK1265744) inibisce la replicazione dell'HIV con EC50 di 0,22 nM e 0,34-1,3 nM contro HIV-1 Ba-L e NL432, rispettivamente. Produce citotossicità con CC50 di 6,4, 5,0, 9,2 e 13 μM nelle linee cellulari proliferanti IM-9, U-937, MT-4 e Molt-4, rispettivamente.
In vivo
Il trattamento con Cabotegravir (GSK1265744) (50 mg/kg) protegge i macachi rhesus contro tre sfide SHIV ad alta dose.
Le concentrazioni inibitorie di Cabotegravir (GSK1265744) vengono misurate in un saggio di trasferimento del filamento utilizzando HIV IN ricombinante. Un complesso di integrasi e DNA donatore biotinilato-microsfere SPA rivestite di streptavidina viene formato incubando 2 μM di integrasi ricombinante purificata con 0,66 μM di DNA donatore biotinilato-4 mg/mL di microsfere SPA rivestite di streptavidina in 25 mM MOPS di sodio pH 7,2, 23 mM NaCl e 10 mM MgCl2 per 5 minuti a 37°C. Queste microsfere vengono centrifugate e preincubate con INSTI diluiti per 60 minuti a 37°C. Successivamente, viene aggiunto il substrato di DNA bersaglio marcato con [3H] per ottenere una concentrazione finale di 7 nM di substrato, e la reazione di trasferimento del filamento viene incubata a 37°C per 25-45 minuti, il che ha consentito un aumento lineare del trasferimento del filamento dal DNA donatore al DNA bersaglio radiomarcato. Il segnale viene letto utilizzando un lettore di piastre a scintillazione Wallac MicroBeta.
Human leukemic and lymphomic cell lines (IM-9, U-937, MT-4, and Molt-4)
Concentrazioni
~20 μM
Tempo di incubazione
--
Metodo
In vitro growth inhibition (cytotoxicity) studies are conducted with Cabotegravir (GSK1265744) in proliferating human leukemic and lymphomic cell lines (IM-9, U-937, MT-4, and Molt-4) as well as stimulated and unstimulated human PBMCs. As a surrogate of cell growth, ATP levels are quantified using CellTiter-Glo luciferase reagent.
An effective two-stage NMBzA-induced rat esophageal tumor model revealing that the FAT-Hippo-YAP1 axis drives the progression of ESCC
[ Cancer Lett, 2024, 588:216813]
Dose-Ranging Plasma and Genital Tissue Pharmacokinetics and Biodegradation of Ultra-Long-Acting Cabotegravir In Situ Forming Implant
[ Pharmaceutics, 2023, 15(5)1487]
Impact of combinations of clinically observed HIV integrase mutations on phenotypic resistance to integrase strand transfer inhibitors (INSTIs): a molecular study
[ J Antimicrob Chemother, 2022, dkab498]
POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.
SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.
NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.
