CA3 (CIL56)

N. catalogoS8661 Lotto:S866101

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Dati tecnici

Formula

C23H27N3O5S2
Peso molecolare 489.61 Numero CAS 300802-28-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 97 mg/mL (198.11 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.500mg/ml (1.02mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione CA3 (CIL56) ha potenti effetti inibitori sull'attività trascrizionale di YAP1/Tead e mira principalmente alle cellule di adenocarcinoma esofageo ad alto YAP1 e resistenti alla terapia, dotate di proprietà CSC. CA3(CIL56) induce la Ferroptosis e le specie reattive dell'ossigeno (ROS) ferro-dipendenti.
Target
YAP/TEAD interaction
In vitro

CA3 (CIL56) inibisce fortemente la crescita delle cellule di adenocarcinoma esofageo in vitro. Può sopprimere efficacemente la proliferazione delle cellule tumorali, indurre l'apoptosi, ridurre la formazione di sferoidi tumorali e la popolazione di cellule ALDH1+. Questo composto inibisce specificamente l'attività trascrizionale di Tead/YAP1 ma non mostra attività inibitoria su altri fattori trascrizionali - Super-TOP/Wnt, CBF1/Notch e AP-1 - dopo cotransfezione delle rispettive luciferasi promotore individuali in cellule 293T. CA3 inibisce preferenzialmente le proprietà CSC arricchite nelle cellule di adenocarcinoma esofageo resistenti alle radiazioni.
In vivo

CA3 (CIL56) esercita una forte attività antitumorale nel modello di xenotrapianto senza apparente tossicità.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    SKGT-4 and JHESO cells

  • Concentrazioni

    0.5 and 1 μmol/L

  • Tempo di incubazione

    48 hours

  • Metodo

    SKGT-4 and JHESO cells are seeded onto 6-well plates (1 × 105/well) in DMEM and cultured for 24 hours to allow for cell attachment. The cells are then treated with 0.1% DMSO (control) or CA3 (CIL56) at different doses as indicated for 48 hours. Next, the cells are harvested, fixed with methanol, washed, treated with RNase A, and stained for DNA with propidium iodide, and their DNA histograms and cell-cycle phase distributions are analyzed using flow cytometry.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    A JHESO xenograft model of esophageal adenocarcinoma

  • Dosaggi

    1 mg/kg/mouse

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29167315/

Sellecks CA3 (CIL56) È stato citato da 44 Pubblicazioni

YAP as a therapeutic target to reverse trastuzumab resistance [ Gastric Cancer, 2025, 10.1007/s10120-025-01630-w] PubMed: 40542295
Targeting Latent HIV Reservoirs: Effectiveness of Combination Therapy with HDAC and PARP Inhibitors [ Viruses, 2025, 17(3)400] PubMed: 40143326
Blocking YAP1-Liprin-β2 interaction impedes metastasis and promotes tumor suppression in head and neck squamous carcinoma [ Sci Rep, 2025, 15(1):26968] PubMed: 40707583
SHP1 and its downstream p38/SP1/PI3K/YAP/Notch-1 signaling in trophoblast cells suppressed the progression of Preeclampsia via inhibiting proliferation of SMCs [ Sci Rep, 2025, 15(1):16205] PubMed: 40346122
GPRC5A promotes lung colonization of esophageal squamous cell carcinoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):9950] PubMed: 39550386
Hippo-signaling-controlled MHC class I antigen processing and presentation pathway potentiates antitumor immunity [ Cell Rep, 2024, 43(4):114003] PubMed: 38527062
The Hippo pathway terminal effector TAZ/WWTR1 mediates oxaliplatin sensitivity in p53 proficient colon cancer cells [ BMC Cancer, 2024, 24(1):587] PubMed: 38741073
YAP-TEAD inhibition is associated with upregulation of an androgen receptor mediated transcription program providing therapeutic escape [ FEBS Open Bio, 2024, 10.1002/2211-5463.13901] PubMed: 39300603
EDA Fibronectin Microarchitecture and YAP Translocation During Wound Closure [ bioRxiv, 2024, 2024.09.23.614581] PubMed: 39386582
Microglia replacement by ER-Hoxb8 conditionally immortalized macrophages provides insight into Aicardi-Goutières Syndrome neuropathology [ bioRxiv, 2024, 2024.09.18.613629] PubMed: 39345609

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