Emavusertib (CA-4948)

N. catalogoS9779 Lotto:S977901

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Dati tecnici

Formula

C₂₄H₂₅N₇O₅

Peso molecolare

491.50

Numero CAS

1801344-14-8

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

49 mg/mL (99.69 mM)

Ethanol

2 mg/mL (4.06 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.250mg/ml (2.54mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Emavusertib (CA-4948) è un potente inibitore oralmente biodisponibile della chinasi 4 associata al recettore dell'interleuchina-1/Tirosina chinasi 3 simile a FMS (IRAK4/FLT3) con attività antitumorale.

Target

IRAK4	FLT3

In vitro

Emavusertib (CA-4948) è oltre 500 volte più selettivo per IRAK-4 rispetto a IRAK-1. Questo composto riduce il rilascio di TNF-α, IL-1β, IL-6 e IL-8 dalle cellule THP-1 stimolate dai TLR con un IC50 <250 nM. Ha attività antiproliferativa dovuta all'inibizione della tirosina-proteina chinasi di tipo recettore FLT3.

In vivo

Emavusertib (CA-4948) ha attività antitumorale in modelli animali inclusi i tumori contenenti mutazioni del gene MyD88.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[3]}	Linee cellulari THP-1 cells Concentrazioni 0.1 μM-10 μM Tempo di incubazione 60 min Metodo Cells are treated with Emavusertib (CA-4948) for 60 minutes. Cells treated with 0.5% DMSO serves as unstimulated control. After 60 minutes, 20 µl of 10X LTA (10µg/ml) is added to this compound treated and DMSO treated control wells and the plates are incubated at 37°C for 5 hours in a CO₂ incubator. After 5 hours, the plates are centrifuged at 300 x g for 5 min and supernatants are collected and analyzed for TNFα levels using the human TNF-alpha ELISA Kit.
Studio sugli animali:^{^[2]}	Modelli animali Mice bearing DLBCL PDX tumors Dosaggi 37.5 mg/kg or 75 mg/kg (BID), 75 mg/kg or 150 mg/kg (QD) Somministrazione PO

Saggio cellulare:^{^[3]}

Linee cellulari
THP-1 cells
Concentrazioni
0.1 μM-10 μM
Tempo di incubazione
60 min
Metodo
Cells are treated with Emavusertib (CA-4948) for 60 minutes. Cells treated with 0.5% DMSO serves as unstimulated control. After 60 minutes, 20 µl of 10X LTA (10µg/ml) is added to this compound treated and DMSO treated control wells and the plates are incubated at 37°C for 5 hours in a CO₂ incubator. After 5 hours, the plates are centrifuged at 300 x g for 5 min and supernatants are collected and analyzed for TNFα levels using the human TNF-alpha ELISA Kit.

Studio sugli animali:^{^[2]}

Modelli animali
Mice bearing DLBCL PDX tumors
Dosaggi
37.5 mg/kg or 75 mg/kg (BID), 75 mg/kg or 150 mg/kg (QD)
Somministrazione
PO

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32255710/
https://ashpublications.org/blood/article/132/Supplement%201/4168/275778/Preclinical-Activity-of-IRAK4-Kinase-Inhibitor-CA
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33335659/

Sellecks Emavusertib (CA-4948) È stato citato da 1 Pubblicazione

CD163+ M2 macrophages promote fibrosis in IgG4-related disease via TLR7/IRAK4/NF-κB signaling [ Arthritis Rheumatol, 2021, 10.1002/art.42043]	PubMed: 34907668

CD163+ M2 macrophages promote fibrosis in IgG4-related disease via TLR7/IRAK4/NF-κB signaling [ Arthritis Rheumatol, 2021, 10.1002/art.42043]

PubMed: 34907668

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