C188-9 (TTI-101)

N. catalogoS8605 Lotto:S860503

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Dati tecnici

Formula

C27H21NO5S
Peso molecolare 471.52 Numero CAS 432001-19-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO (riscaldato con bagno dacqua a 50 ºC) 180 mg/mL (381.74 mM)
Ethanol 2 mg/mL (4.24 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 4.700mg/ml (9.97mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 94 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione C188-9 (TTI 101) è un potente inibitore di STAT3 che si lega a STAT3 con alta affinità (KD=4.7±0.4 nM). C188-9 è ben tollerato nei topi, mostra una buona biodisponibilità orale ed è concentrato nei tumori.
Target
STAT3
(Cell-free)
4.7 nM(Kd)
In vitro C188-9 è un inibitore di piccole molecole di Stat3 che si rivolge al sito di legame del peptide fosfotirosilico all'interno del dominio di omologia Src 2 (SH2) di Stat3 con Ki 136 nM. Non inibisce le chinasi Jak o Src a monte.
In vivo Il trattamento di topi nudi portatori di xenotrapianti di UM-SCC-17B, una linea HNSCC radioresistente, con C188-9, ma non C188, ha prevenuto la crescita degli xenotrapianti tumorali. Questo composto è stato ben tollerato nei topi, ha mostrato una buona biodisponibilità orale ed è stato concentrato nei tumori.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    HNSCC cell line, UM-SCC-17B

  • Concentrazioni

    0, 0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    UM-SCC-17B cells were incubated with various doses (0/0.1/0.3/1/3/10/30μM) of C188 or C188-9 for 24 hrs.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    CD2F1 female mice received isogenic C26 tumor cell via s.c injection

  • Dosaggi

    12.5 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25787076/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27027445/

Convalida del prodotto da parte del cliente

(E) Hep3B cells were pre-infected with flag-CEP55 for 24 h and were then infected with 10 nM JAK2 inhibitor XL019 or 10 nM STAT3 inhibitor C188-9 for 48 h. Cells’ invasion ability was determined by trans-well assays. Representative microscope images are plotted. Bars, 50 μm;

Dati da [ , , Cells, 2018, 7(8) ]

Sellecks C188-9 (TTI-101) È stato citato da 68 Pubblicazioni

Adipocyte CLDN5 promotes thermogenesis and energy expenditure through regulation of IL10 expression [ Nat Commun, 2025, 16(1):6151] PubMed: 40610440
Immunoreceptor CD300a regulates ischemic tissue damage and adverse remodeling in the mouse heart and kidney [ J Clin Invest, 2025, 135(19)e184984] PubMed: 40705472
ROS-Responsive Hydrogel for Localized Delivery of Nampt and Stat3 Inhibitors Exhibits Synergistic Antitumor Effects in Colorectal Cancer Through Ferroptosis Induction and Immune Microenvironment Remodeling [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(33):e06599] PubMed: 40492508
EGFR-STAT3 activation provides a therapeutic rationale for targeting aggressive ETV1-positive prostate cancer [ Mol Oncol, 2025, 10.1002/1878-0261.70069] PubMed: 40808640
Morphological regulation of wound repair astrocytes by leucine zipper-bearing kinase-AKT signaling after spinal cord injury [ Exp Neurol, 2025, 393:115379] PubMed: 40680877
Integration of Network Pharmacology, Molecular Docking, and Experimental Validation to Identify the Effect of EGCG on Alleviating Chondrocyte Inflammatory Damage by Targeting ER Stress-STAT3 Crosstalk [ J Inflamm Res, 2025, 18:15165-15185] PubMed: 41189700
Involvement of STAT3 activation in ameliorating all-trans-retinal-induced ferroptosis in photoreceptor-derived 661W cells in vitro [ Exp Eye Res, 2025, 253:110280] PubMed: 39947311
Noncanonical role of Golgi-associated macrophage TAZ in chronic inflammation and tumorigenesis [ Sci Adv, 2025, 11(4):eadq2395] PubMed: 39841821
HLF transactivates TFEB to promote gallbladder cancer stem cells' self-renewal and determines tumor response to distinct therapies [ Sci Adv, 2025, 11(32):eadv6723] PubMed: 40779629
Macrophage biomimetic nanoparticle-targeted functional extracellular vesicle micro-RNAs revealed via multiomics analysis alleviate sepsis-induced acute lung injury [ J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):362] PubMed: 38910259

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