Bufalin

N. catalogoS7821 Lotto:S782101

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Dati tecnici

Formula

C24H34O4
Peso molecolare 386.52 Numero CAS 465-21-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (201.8 mM)
Ethanol 40 mg/mL (103.48 mM)
Water ˂1 mg/mL
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
1%DMSO 5%Tween80 3%PEG300 91%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.400mg/ml (1.03mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 10 μL 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 50 μL Tween80, mix evenly to clarify it; add 30 μL PEG300 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 910 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Bufalin (BF) è un potente inibitore del coattivatore del recettore steroideo SRC-3, SRC-1 e della Na+/K+-ATPasi. Questo composto si lega alle subunità α1, α2 e α3 della Na+/K+-ATPasi con una Kd rispettivamente di 42,5 nM, 45 nM e 40 nM. È un componente immunoreattivo maggiore isolato dalla medicina cinese Chan Su con attività antitumorale.
Target
SRC-3 SRC-1 Na+/K+-ATPase α3
(Cell-free assay)		 Na+/K+-ATPase α1
(Cell-free assay)		 Na+/K+-ATPase α2
(Cell-free assay)
40 nM 42.5 nM 45 nM
In vitro

Bufalin promuove fortemente la degradazione della proteina SRC-3 e si lega direttamente al coattivatore. Questo composto è in grado di bloccare la crescita delle cellule tumorali a concentrazioni nanomolari.
In vivo

Quando incorporato in un sistema di somministrazione di nanoparticelle, Bufalin è in grado di ridurre la crescita del tumore in un modello di xenotrapianto murino di cancro al seno. Questo composto sensibilizza le cellule tumorali ad altri agenti chemioterapici mirati.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    HeLa, MCF-7, A549 cells

  • Concentrazioni

    2 nM, 5 nM, 7.5 nM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    Luciferase assays are performed in HeLa cells transiently transfected with the reporter vector pG5-LUC in combination with expression vectors for pBIND, pBIND SRC-1, SRC-2 or SRC-3 prior to incubation with bufalin of different doses (0, 2, 5 and 7.5 nM) for 24 hours.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    6-7 week old SCID mice injected with MDA-MB-231-LM3.3 cells

  • Dosaggi

    1.5 mg/kg

  • Somministrazione

    IV

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20388710/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24390736/

Sellecks Bufalin È stato citato da 10 Pubblicazioni

Bufalin targeting METTL17 inhibits the occurrence and metastasis of oral cancer through JAK1/STAT3 signaling pathway [ Eur J Med Chem, 2026, 301:118197] PubMed: 41005192
Metal phenolic networks-driven bufalin homodimeric prodrug nano-coassemblies for ferroptosis-augmented tumor therapy [ J Control Release, 2025, 383:113814] PubMed: 40319917
Rod-shaped mesoporous silica nanoparticles reduce bufalin cardiotoxicity and inhibit colon cancer by blocking lipophagy [ Lipids Health Dis, 2024, 23(1):318] PubMed: 39334257
UBA3 promotes the occurrence and metastasis of intrahepatic cholangiocarcinoma through MAPK signaling pathway [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2024, 56(2):199-209] PubMed: 38298057
Cell membrane-camouflaged bufalin targets NOD2 and overcomes multidrug resistance in pancreatic cancer [ Drug Resist Updat, 2023, 71:101005] PubMed: 37647746
Bufalin targeting CAMKK2 inhibits the occurrence and development of intrahepatic cholangiocarcinoma through Wnt/β-catenin signal pathway [ J Transl Med, 2023, 21(1):900] PubMed: 38082327
USP24-dependent stabilization of Runx2 recruits a p300/NCOA3 complex to transactivate ADAMTS genes and promote degeneration of intervertebral disc in chronic inflammation mice [ Biol Direct, 2023, 18(1):37] PubMed: 37415159
Alisol B 23-Acetate Increases the Antitumor Effect of Bufalin on Liver Cancer through Inactivating Wnt/β-Catenin Axis [ Comput Math Methods Med, 2022, 2022:6249534] PubMed: 35572840
Elevated Sodium Pump α3 Subunit Expression Promotes Colorectal Liver Metastasis via the p53-PTEN/IGFBP3-AKT-mTOR Axis [ Front Oncol, 2021, 11:743824] PubMed: 34868940
Reversal of Infected Host Gene Expression Identifies Repurposed Drug Candidates for COVID-19 [ bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734] PubMed: 32511305

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