Dati tecnici
| Formula | C15H16BrN5O6 |
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| Peso molecolare | 442.22 | Numero CAS | 70359-46-5 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 88 mg/mL (198.99 mM) | ||||
| Water | 88 mg/mL (198.99 mM) | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Il tartrato di brimonidina (UK 1434 Tartrate) è un agonista altamente selettivo dei recettori α-adrenergici con EC50 pari a 0,45 nM per il recettore adrenergico α2A, utilizzato per il trattamento del glaucoma ad angolo aperto o dell'ipertensione oculare. | ||
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| Target |
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| In vitro | La brimonidina riduce la perdita progressiva delle cellule gangliari al 26% e al 15% a dosi rispettivamente di 0,5 mg/kg e 1 mg/kg. La somministrazione di brimonidina, iniziata 10 giorni dopo l'aumento della pressione intraoculare, previene qualsiasi ulteriore perdita delle cellule gangliari. La brimonidina attenua l'aumento dell'immunoreattività della GFAP nelle retine ipertensive oculari. La brimonidina, ma non il timololo, mostra una protezione significativa delle cellule gangliari della retina quando viene applicata al momento dell'aumento della pressione intraoculare (IOP) e previene un'ulteriore perdita di cellule quando viene applicata dopo l'aumento della pressione intraoculare (IOP).La brimonidina iniettata intravitreamente negli occhi dei ratti Sprague-Dawley aumenta il numero di RGC BDNF-positive dal 55% al 166%. La brimonidina allo 0,5% somministrata in una goccia prima, dopo o sia prima che dopo la trabeculoplastica con laser ad argon a 360 gradi riduce significativamente l'incidenza dei picchi di IOP post-laser. La brimonidina allo 0,2% instillata due volte al giorno offre un controllo a lungo termine della IOP paragonabile a quello ottenuto con il timololo allo 0,5% e migliore rispetto alla sospensione di betatololo allo 0,25%. |
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| In vivo | La brimonidina (1 mg/kg) protegge in modo significativo le cellule gangliari della retina (RGC) dalla morte cellulare indotta dall'elevata pressione intraoculare (IOP) nei ratti adulti.La brimonidina (0,0001%) BMD provoca la perdita di circa il 37% della popolazione delle cellule gangliari della retina (RGC) e non ha effetti neuroprotettivi significativi nei ratti adulti Sprague-Dawley. La brimonidina (0,001% o 0,01%) determina la sopravvivenza rispettivamente del 76% o del 90% della popolazione di RGC, mentre lo 0,1% di brimonidina previene completamente la morte delle cellule gangliari della retina (RGC) nei primi 7 giorni dopo l'ischemia nei ratti Sprague-Dawley adulti. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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